| 公开(公告)号 | CN1622942A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN02813251.3 |
| 申请日期 | 2002.06.11 |
| 专利名称 | HIV蛋白酶抑制剂、含有它们的组合物、其药物应用及其合成原料 |
| 主分类号 | C07D277/06 |
| 分类号 | C07D277/06;A61K31/425;C07D417/12;C07D403/12;C07D207/16;A61P31/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.11 US 60/297,460;2001.6.11 US 60/297,729 |
| 申请(专利权)人 | 阿格罗尼制药公司 |
| 发明(设计)人 | S·S·卡农-柯克;T·N·亚历山大;M·巴韦恩;G·博尔顿;F·E·博耶尔;B·J·伯克;T·霍勒;T·M·朱厄尔;V·普拉塞德约斯尤拉;D·J·库塞拉;M·A·林顿;J·麦克阿克;L·J·米切尔;S·T·墨菲;S·H·赖克;D·J·斯卡里兹克;J·H·塔特罗克;M·D·瓦尼;S·C·弗吉尔;S·E·韦伯;S·T·沃兰德;M·梅尔尼克 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/018548 2002.6.11 |
| 进入国家日期 | 2003.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有通式I的化合物或其前体药物、药物活性代谢物、药物上可接受的盐或药物上可接受的溶剂合物：其中：R1是5-或6-元单环碳环或杂环基，其中所述的碳环基或杂环基是饱和、部分不饱和或完全不饱和的且未被取代或被一个或多个合适的取代基取代；R2是取代的烷基、取代或未被取代的链烯基、取代或未被取代的炔基、取代的苯基、取代的苯基烷基、取代或未被取代的苯基烯基或取代或未被取代的苯基炔基；R2’是H或取代或未被取代的C1-C4烷基；X是其中Rx是H或一个或多个合适的取代基；Z是S、O、SO、SO2、CH2或CFH；R3是H或取代或未被取代的C1-C4烷基；R4、R5、R6和R7独立地选自H或C1-C6烷基；且R8和R8’独立地选自H、卤素、C1-C4脂族基或C1-C4卤素取代的脂族基；其中任意所述的取代烷基、链烯基或炔基被一个或多个合适的取代基取代，条件是当R2是取代的苯基、取代的苯基烷基、取代或未被取代的苯基烯基或取代或未被取代的苯基炔基时，所述的5-或6-元单环杂环烷基、杂环烯基或杂芳基含有至少两个杂原子；或条件是所述取代苯基烷基、苯基烯基或苯基炔基上的所述烷基、烯基或炔基部分被一个或多个选自卤素或酮基的取代基取代；或条件是所述取代苯基烷基、苯基烯基或苯基炔基上的所述的取代苯基或苯基部分被一个或多个合适的非卤素或甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了可有利抑制或阻断HIV蛋白酶生物活性的通式(I)化合物，其中该通式的变化形式如本文所定义。这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物用于治疗感染了HIV病毒的患者或宿主。本发明还描述了制备这类化合物的中间体和合成方法。 |
| 国际公布 | WO2002/100845 英 2002.12.19 |
