| 公开(公告)号 | CN1204889C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN95115286.6 |
| 申请日期 | 1995.08.17 |
| 专利名称 | 粘附受体拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/41 |
| 分类号 | A61K31/41;A61P9/10;A61P7/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.8.19 DE P4429461.1 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·朱拉斯基;J·甘特;H·沃泽尔;;S·巴诺特-丹尼鲁斯基;G·梅泽尔 |
| 地址 | 联邦德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 黄革生 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的噁唑烷酮羧酸化合物：其中R1为NO2，NR6R7，CN，CONR6R7，CSNR6R7，C(＝NH)SA，C(＝NH)OA，C(＝NH)SAr，C(＝NH)NHOH，C(＝NH)NR6R7，CH2NR6R7，CH2NHC(＝NH)NR6R7，NHC(＝NH)NR6R7，CH2NHCO-alk-NR6R7，CH2NHCO-Ph-E，CH2NHCO-Ph-CH2NR6R7，CH2NHCONH-Ph-E或D，x为OH，OA，AS，AS-AS′，或D为E为-CN，-C(＝NH)OA，-CSNH2，-C(＝NH)SA或C(＝NH)NH2、Y为CH2，CHOR5或C＝O，R2为H，A，Ar，OH，OA，CF3，CCl3，NR6R7，-alk-NR6R7，-alk(CH2Ar)NR6R7R3为-(CH2)m-COOR5，R4为-(CH2)p-COOR5或-(CH2)q-O-(CH2)r-COOR5，As或As’各自独立地为选自下列的氨基酸残基；Ala，β-Ala，Arg，Asn，Asp，Gln，Glu，Gly，Leu，Lys，Orn，Phe，Pro，Sar，Ser，Thr，Tyr，Tyr(OMe)，Val，C-烯丙基-Gly，C-炔丙基-Gly，N-苄基-Gly，N-苯乙基-Gly，N-苄基-β-Ala，N-甲基-β-Ala和N-苯乙基-β-Ala，也可向游离的氨基或羧基上提供本身已知的常规保护基，R5、R6和R7各自独立地为H或A，m为1、2或3，n为1、2、3或4，P为0、1或2，q为0或1，r为1或2，A为C1-6烷基，-alk-为C1-6亚烷基，Ar为苯基或苄基，且ph为亚苯基，及其生理上可接受的盐和/或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明所涉及的式I化合物∴(其中R1和X的定义详见说明书)及其可作药用的盐和/或溶剂化物能抑制纤维蛋白原与相应的受体结合，因而可用于治疗血栓形成、骨质疏松症、肿瘤疾病、血管成形术后再狭窄、心肌梗塞形成、炎症、动脉硬化和溶骨性疾病。 |
| 国际公布 |
