| 公开(公告)号 | CN1625554A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN03803088.8 |
| 申请日期 | 2003.01.27 |
| 专利名称 | 氨基烷基-取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶与氮杂环庚烷的酰胺 |
| 主分类号 | C07D403/06 |
| 分类号 | C07D403/06;C07D401/06;C07D207/09;C07D211/26;C07D409/06;C07D409/14;C07D405/06;C07D405/14;A61K31/4025;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/4523;A61P3/00;A61P37/00;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.1 DK PA200200160;2002.10.7 DK PA200201501 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | B·佩施克;I·彼得松 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK2003/000048 2003.1.27 |
| 进入国家日期 | 2004.07.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式(II)化合物：其中m是1、2或3，n是0、1、2或3，R1和R2独立地是氢，C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、卤素和羟基，C3-8-环烷基或C5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、C1-6-烷基、C2-6-烯基和C2-6-炔基，或者R1和R2一起构成C3-6-亚烷基桥或C3-6-亚烯基桥，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素和羟基，R11和R12独立地是氢，C1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、卤素和羟基，或C3-8-环烷基或C5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素和羟基，X是R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10独立地是氢、卤素、氰基、-NR15R16、羟基、氨甲酰基、羧基、-CF3、-OCF3、羧基、脒基、胍基或硝基，C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、C1-7-烷酰基、C1-6-烷基氨甲酰基、二-C1-6-烷基氨甲酰基、C1-6-烷氧基羰基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷酰基、C3-8-环烷基氨甲酰基、C3-8-环烷氧基羰基、C1-6-烷硫基、C1-6-烷基亚磺酰基、C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基磺酰基-O-、芳基、芳酰基、芳氧基、芳氧基羰基、芳硫基、芳基硫烷基、芳基硫烷基、杂芳基、杂芳酰基或杂芳氧基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基和-NR15R16，R15和R16独立地是氢或氨甲酰基，C1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、卤素、羟基、氰基和氨基，或C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、C1-6-烷基氨甲酰基、二-C1-6-烷基氨甲酰基或C1-6-烷氧基羰基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6-烷基、C2-6-烯基和C2-6-炔基，或者R15和R16一起构成C3-6-亚烷基桥或C3-8-亚烯基桥，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素和羟基，或者两个或多个R3与R4、R4与R5、R5与R6、R6与R7、R7与R8、R8与R9、R9与R6和R8与R10一起构成选自-OCH2O-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2CH2O-和C3-5-亚烷基的桥，或者R11与R3、R11与R7或R11与R10一起构成选自-O-、-S-、-CH2-、-C(＝O)-、-CH(OH)-、-NR13-、-OCH2-和-CH2O-的桥，R13是氢，C1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、卤素、羟基、氰基和氨基，C3-8-环烷基或C5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-6-烷基、C2-6-烯基和C2-6-炔基，-Y-是-CH2-、-C(＝O)-、-NR14-、-O-、-S-、-CH2O-、-OCH2-或-CH(OH)-，R14是氢，C1-6-烷基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、卤素、羟基、氰基和氨基，C3-8-环烷基或C5-8-环烯基，它们可以可选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、羟基、氰基和氨基，R17是氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6炔基，R18和R19独立地是氢、卤素、羟基、氨基、C1-6-烷基、C2-6-烯基或C2-6-炔基，及其任意非对映体或对映体或互变形式、包括它们的混合物，或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 新颖的氨基烷基-取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶与氮杂环庚烷的酰胺、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物和采用这些化合物与组合物的治疗方法。这些化合物对组胺H3受体显示较高的选择性结合亲和性，表明具有组胺H3受体拮抗、反激动或激动活性。其结果是，这些化合物可用于治疗涉及组胺H3受体的疾病和障碍。 |
| 国际公布 | WO2003/064411 英 2003.8.7 |
