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在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物

医药数据库中心 药学论坛 阿克佐诺贝尔公司/H·J·J·鲁泽;G·H·维那曼;W·G·E·J·斯库恩
公开(公告)号 CN1637016A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN200410094612.8  
申请日期 2000.08.28  
专利名称 在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物  
主分类号 C07J1/00  
分类号 C07J1/00;A61K31/565;A61P5/30  
分案原申请号 00812515.5  
优先权 1999.9.6 EP 99202900.9  
申请(专利权)人 阿克佐诺贝尔公司  
发明(设计)人 H·J·J·鲁泽;G·H·维那曼;W·G·E·J·斯库恩  
地址 荷兰阿纳姆  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程泳  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 非芳香族雌激素甾族化合物,其特征在于其符合通式I,式I其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R2是H、α-(C1-C3)烷基、α-(C2-C3)链烯基或α-(C2-C3)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的16位的(C1-C2)烷基;R4是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基,这些基团各自可以被氯或氟取代。  
摘要 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物,该化合物具有含有非芳香族的A-环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I),其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基;R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基;优选是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基,这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代;虚线的键表示选择性的双键。  
国际公布  
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