| 公开(公告)号 | CN1213019C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN97181861.4 |
| 申请日期 | 1997.12.12 |
| 专利名称 | 磺酰胺和羧酰胺衍生物和含这种化合物作活性成分的药物 |
| 主分类号 | C07C233/25 |
| 分类号 | C07C233/25;C07C233/75;C07C237/42;C07C311/13;C07C311/21;C07C311/17;C07C311/29;C07D213/76;C07D213/80;C07D307/42;C07D307/64;C07D307/68;C07D333/34;C07D333/40;A61K31/195;A61K31/24;A61K31/245;A61K31/34;A61K31/38 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.12.18 JP 353818/1996;1997.10.21 JP 305055/1997 |
| 申请(专利权)人 | 小野药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大内田修一;长尾悠树 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1997/004593 1997.12.12 |
| 进入国家日期 | 1999.08.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;温宏艳 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其无毒盐，其中为C5-15碳环或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，是C5-15碳环，Z1是-COR1，-C1-4亚烷基-COR1，-CH＝CH-COR1，-C≡COR1，或-O-C1-3亚烷基-COR1其中R1是羟基、C1-4烷氧基或通式NR6R7其中R6和R7各自独立为H或C1-4烷基，或C1-5亚烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或COR1，其中R1的定义同上，Z3是单键或C1-4亚烷基，Z4是SO2或CO，Z5是(1)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(2)苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环，或(3)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基上述(2)和(3)的苯基、C3-7环烷基或含一或两个氧、硫或氮原子的5-7元杂环可以被1-5个R5，如果有两个或多个R5，每个各自是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或羟基取代，R2是CONR8，NR8CO，CONR8-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CONR8，NR8CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-NR8CO，C1-3亚烷基-CONR8-C1-3亚烷基，或C1-3亚烷基-NR8CO-C1-3亚烷基，其中每个R8是H或C1-4烷基，O、S、NZ6其中Z6是H或C1-4烷基，Z7-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-Z7，或C1-3亚烷基-Z7-C1-3亚烷基其中每个Z7是O、S或NZ6，其中Z6的定义同上，NZ6SO2，其中Z6的定义同上。CO，CO-C1-4亚烷基，C1-4亚烷基-CO，C1-3亚烷基-CO-C1-3亚烷基，C2-4亚烷基，C2-4亚烯基，或C2-4亚炔基，R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基或羟甲基，R4是(1)H，(2)C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8链炔基，(3)被一或两个取代基取代的C1-6烷基，取代基选自COOZ8、CONZ9Z10和OZ8，其中Z8、Z9和Z10各自独立地为H或C1-4烷基，和C1-4烷氧基-C1-4烷氧基，(4)C3-7环烷基，或(5)苯基或C3-7环烷基取代的C1-4烷基、C2-4链烯基或C2-4链炔基上述(4)和(5)的苯基和C3-7环烷基可以被1-5个R5取代，其中R5的定义同上，和n和t各自独立为1-4的整数，条件是(1)R2和Z3应与的1-或2-位连接，(2)当是苯环和(Z2)t不是COR1时，Z1应与苯环的3-或4-位连接，和(3)其中是或的化合物除外。 |
| 摘要 | 通式(I)代表的磺酰胺或羧酰胺衍生物，其中A和B各自代表碳环或杂环；Z1代表-COR1、-CH＝CH-COR1等；Z2代表H、烷基等；Z3代表单键或亚烷基；Z4代表SO2或CO；Z5代表烷基、苯基、杂环等，R2代表-CONR8、O、S、NZ6、Z7-亚烷基、亚烷基等；R3代表H、烷基、卤素、CF3等；R4代表H、任意取代的烷基等，和n和t各自是1-4。通式(I)的化合物与PGE2受体结合并发挥拮抗或激动作用。因此，它们被用作有效抑制子宫收缩、止痛、抑制消化道运动、催眠、增加膀胱容量、收缩子宫、提高消化道蠕动、抑制胃酸分泌、降低血压或利尿药物。 |
| 国际公布 | WO1998/027053 日 1998.6.25 |
