| 公开(公告)号 | CN1214790C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03107042.6 |
| 申请日期 | 1996.02.12 |
| 专利名称 | 用于治疗炎症的取代异噁唑化合物的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/42 |
| 分类号 | A61K31/42;A61P29/00;C07D261/08;C07D261/10 |
| 分案原申请号 | 96193240.6 |
| 优先权 | 1995.2.13 US 387680;1995.6.7 US 473884 |
| 申请(专利权)人 | G.D.瑟尔公司 |
| 发明(设计)人 | R·S·罗格尔斯;J·J·塔尔赖;;D·L·布朗恩;S·拿加拉雅;;J·S·卡尔特尔;R·M·维也;;M·A·斯蒂赖;P·W·科林斯;;K·塞伯特;M·J·格拉尼托;;X·D·徐;R·帕尔蒂斯 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;徐金国 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备通式14化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中，R1选自烷基、羧烷基、烷氧羰基、氨基羰基、氨基羰烷基、烷氧羰基烷基、羧基、氰基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、环烷基烷氧基、烷基硫基、芳烷基硫基、杂芳烷基硫基、环烷基烷基硫基、烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基烷基、芳烷硫基烷基、烷基氨烷基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、羟基、氨基、羟烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳烷基、卤素、烷基氨基、芳烷基氨基、N-烷基-N-芳烷氨基、杂芳烷基氨基、N-烷基-N-杂芳基烷基氨基、N-烷基-N-环烷基烷基氨基、烷氧基烷氧基烷基、芳基(羟烷基)、卤代烷磺酰氧基、芳基羰氧基烷基、芳基羰基硫烷基、烷氧羰氧烷基、羧基烷氧烷基、羧基芳氧烷基、烷氧基羰基芳氧烷基、烷基氨基羰基氧烷基、烷氧羰基硫烷基、和烷基氨基羰基硫烷基；其中R2选自烷磺酰基、羟磺酰基、和氨磺酰基；以及其中R3选自环烷基、环烯基、芳基和杂环基；其中R3是在可以取代的位置上被1个或多个独立选自下述基团的基团所选择取代的基团：烷基、氰基、羧基、烷氧羰基、卤代烷基、羟基、羟烷基、卤代烷氧基、氨基、烷氨基、芳氨基、氨烷基、硝基、烷氧烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、卤素、烷氧基和烷硫基；当R2取代的苯基在异噁唑的3位时，R2是氨磺酰基；所述的方法包括：(a)将酮7转化为肟12(b)肟12和酰化剂进行反应，使肟12转化为水合异噁唑13以及(c)将水合异噁唑13转化为化合物14。 |
| 摘要 | 本申请叙述了一类取代的异噁唑化合物用于治疗炎症和与炎症有关的疾病。通式(III)是特别有意义的化合物，其中R7选自羟基、低级烷基、羧基、卤素、低级羧烷基、低级烷氧羰基烷基、低级烷氧基烷基、低级羧基烷氧基烷基、低级卤代烷基、低级卤代烷基磺酰氧基、低级羟基烷基、低级芳基(羟基烷基)、低级羧基芳氧基烷基、低级烷氧羰基芳氧基烷基、低级环烷基、低级环烷基烷基和低级芳烷基；其中R8是1个或几个独立选自氢、低级烷基亚磺酰基、低级烷基、氰基、羧基、低级烷氧羰基、低级卤代烷基、羟基、低级羟基烷基、低级卤代烷氧基、氨基、低级烷基氨基、低级芳基氨基、低级氨基烷基、硝基、卤素、低级烷氧基、氨基磺酰基和低级烷硫基的基；或通式(III)的化合物的药用盐类。 |
| 国际公布 |
