| 公开(公告)号 | CN1660815A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN200410082013.4 |
| 申请日期 | 1998.11.17 |
| 专利名称 | 环胺衍生物及其作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D227/04 |
| 分类号 | C07D227/04;C07D227/10;C07D211/26;C07D211/58;C07D207/14;C07D207/09;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;A61K31/445;A61K31/40;A61P9/10;A61P29/00;A61P19/02;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | 98811317.1 |
| 优先权 | 1997.11.18 US 08/972,484;1998.4.6 US 09/055,285;1998.8.13 US 09/133,434 |
| 申请(专利权)人 | 帝人株式会社;德尔塔根研究实验室公司 |
| 发明(设计)人 | 盐田辰树;片冈健一郎;今井;堤贵春;须藤正树;十川亮;森田卓也;羽田尚彦;室贺由美子;竹之内修美;古屋实;远藤则明;克里斯琴·M·塔比;威尔纳·莫里;史蒂文·L·泰格 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(I)化合物：其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐，其中R1是苯基、C3-C8环烷基或具有1-3个杂原子的芳族杂环基，杂原子选自由氧原子、硫原子、氮原子或其组合组成的组，其中该苯基或芳族杂环基可以与苯环或具有1-3个杂原子的芳族杂环基稠合形成稠合环，杂原子选自由氧原子、硫原子、氮原子或其组合组成的组，该苯基、C3-C8环烷基、芳族杂环基或稠合环可以被一个或多个下列取代基取代：卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C5亚烷基、C2-C4亚烷氧基、C1-C3亚烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苄基、苄氧基、苯甲酰氨基、C2-C7烷酰基、C2-C7烷氧羰基、C2-C7烷酰氧基、C2-C7烷酰氨基、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C4-C9N-环烷基氨基甲酰基、C1-C6烷磺酰基、C3-C8(烷氧羰基)甲基、N-苯基氨基甲酰基、哌啶子基羰基、吗啉代羰基、1-吡咯烷基羰基、由式-NH(C＝O)O-代表的二价基团、由式-NH(C＝S)O-代表的二价基团、氨基、单(C1-C6烷基)氨基、或二(C1-C6烷基)氨基，其中该苯基、C3-C8环烷基、芳族杂环基或稠合环的取代基可选地被一个或多个卤原子、羟基、氨基、三氟甲基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代；R2是氢原子、C1-C6烷基、C2-C7烷氧羰基、羟基或苯基，其中该C1-C6烷基或苯基可以被一个或多个卤原子、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代，且当j＝0时，R2不是羟基；j代表0-2的整数；k代表0-2的整数；m代表2-4的整数；n代表0或1；R3是氢原子或可选被一个或两个苯基取代的C1-C6烷基，该苯基各自可以被一个或多个卤原子、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代；R4和R5是彼此相同或不同的，是氢原子、羟基、苯基或C1-C6烷基，其中该C1-C6烷基可选地被一个或多个下列取代基取代：卤原子，羟基，氰基，硝基，羧基，氨基甲酰基，巯基，胍基，C3-C8环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，可选被一个或多个卤原子、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或苄氧基取代的苯基，苯氧基，苄氧基，苄氧羰基，C2-C7烷酰基，C2-C7烷氧羰基，C2-C7烷酰氧基，C2-C7烷酰氨基，C2-C7N-烷基氨基甲酰基，C1-C6烷磺酰基，氨基，单(C1-C6烷基)氨基，二(C1-C6烷基)氨基，或具有1-3个杂原子且可选与苯环稠合的芳族杂环基，杂原子选自由氧原子、硫原子、氮原子或其组合组成的组，或者R4和R5一起形成3至6元环烃；p代表0或1；q代表0或1；G是由下式代表的基团：-CO-、-SO2-、-CO-O-、-NR7-CO-、-CO-NR7-、-NH-CO-NH-、-NH-CS-NH-、-NR7-SO2-、-SO2-NH-、-NH-CO-O-或-O-CO-NH-，其中R7是氢原子或C1-C6烷基，或者R7与R5一起代表C2-C5亚烷基；R6是苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苄基或具有1-3个杂原子的芳族杂环基，杂原子选自由氧原子、硫原子、氮原子或其组合组成的组，其中该苯基、苄基或芳族杂环基可以与苯环或具有1-3个杂原子的芳族杂环基稠合形成稠合环，杂原子选自由氧原子、硫原子、氮原子或其组合组成的组，该苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苄基、芳族杂环基或稠合环可以被一个或多个下列取代基取代：卤原子、羟基、巯基、氰基、硝基、氰硫基、羧基、氨基甲酰基、三氟甲基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C3亚烷二氧基、苯基、苯氧基、苯氨基、苄基、苯甲酰基、苯亚磺酰基、苯磺酰基、3-苯脲基、C2-C7烷酰基、C2-C7烷氧羰基、C2-C7烷酰氧基、C2-C7烷酰氨基、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C1-C6烷磺酰基、苯基氨基甲酰基、N，N-二(C1-C6烷基)氨磺酰基、氨基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、苄氨基、C2-C7(烷氧羰基)氨基、C1-C6(烷磺酰)氨基、或双C1-C6(烷磺酰)氨基，其中该苯基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苄基、芳族杂环基或稠合环的取代基可选地被一个或多个卤原子、氰基、羟基、氨基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、单(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代。 |
| 摘要 | 由通式(I)代表的化合物、其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐及其医学应用。由于这些化合物抑制MIP-1α和/或MCP-1等化学因子对靶细胞的作用，因此可用作血液单核细胞和淋巴细胞浸润组织的疾病治疗药和/或预防药，例如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。 |
| 国际公布 |
