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脂质体药物肠溶胶囊制剂

医药数据库中心 药学论坛 西安力邦医药科技有限责任公司/陈涛;王九成;胡忍乐;焦亚奇
公开(公告)号 CN1218690C  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN02139428.8  
申请日期 2002.09.17  
专利名称 脂质体药物肠溶胶囊制剂  
主分类号 A61K9/127  
分类号 A61K9/127;A61K9/48  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 西安力邦医药科技有限责任公司  
发明(设计)人 陈涛;王九成;胡忍乐;焦亚奇  
地址 710075 陕西省西安市高新技术产业开发区创业大厦7层C坐28号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 西安通大专利代理有限责任公司  
代理人 李郑建  
国省代码 陕西;61  
主权项 脂质体药物肠溶胶囊制剂,将药物包封于脂质体的类脂双层膜中,制成超微型球状载药脂质体,然后冷冻干燥除去水分,再加入辅料装于肠溶胶囊中;其特征在于:该肠溶胶囊制剂包含有以下重量比的原料:0.01~80.0%的药物,5.0%~75.0%的卵磷脂,0.1%~5.0%的胆固醇,0~5.0%的维生素E,5.0%~80.0%的保护剂,1.0%~70.0%的稀释剂或填充剂,0.01%~10.0%的助流剂,原料的总量为100%;上述所说的保护剂为甘露醇、乳糖、氯化钠、水解明胶、葡萄糖其中的一种;所说的药物为苯扎贝特、环孢菌素、甲氨蝶呤氟尿嘧啶丝裂霉素可的松氢化可的松、强的松、甲睾酮达那唑炔诺酮甲地孕酮胰岛素、甲苯磺丁脲、格列本脲格列吡嗪格列齐特维生素A、维生素D、维生素B2红霉素碱、琥乙红霉素麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、罗红霉素克拉霉素阿奇霉素、罗他霉素、磺胺嘧啶磺胺嘧啶银磺胺甲噁唑呋喃唑酮、胰岛素、吲哚美辛阿司匹林布洛芬其中的任一种。  
摘要 本发明涉及一种适用于临床的脂质体药物肠溶胶囊制剂,包含组分有:具有治疗作用药物;脂质体包材、粘膜吸收促透剂的磷脂;脂质体包材的胆固醇;抗氧化剂的维生素E;脂质体冷冻干燥的保护剂,利于脂质体药物装入胶囊的稀释剂;利于脂质体药物形成流动性较好的粉末助流剂;保护脂质体药物不被胃液分解和破坏的肠溶胶囊。由上述化合物的全部或部分制备脂质体药物肠溶胶囊制剂,采用脂质体递药技术和肠溶胶囊的定位释药技术,通过脂质体包裹很好的解决了难溶性药物的水溶性和均一性,避免了有副作用的传统助溶剂的使用和胃液对药物和脂质体药物的破坏以及药物对胃粘膜的刺激性,可增强药物通过肠粘膜的吸收,提高血药浓度和药效。  
国际公布  
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