| 公开(公告)号 | CN1671701A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817821.4 |
| 申请日期 | 2003.07.24 |
| 专利名称 | 新芳基咪唑衍生物、其制备及其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D409/12 |
| 分类号 | C07D409/12;A61K31/417;A61P25/00;C07D409/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.25 FR 02/09416 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | D·比格;A-M·利伯拉托尔;P-E·夏布里埃德拉索尼埃 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/002336 2003.7.24 |
| 进入国家日期 | 2005.01.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 外消旋、对映体混合物或其任意组合形式的通式(I)化合物或通式(I)化合物的盐：其中：R1表示氢原子或烷基、环烷基、环烷基烷基或也表示芳基或芳烷基之一，其芳环任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R2表示氢原子或烷基；R3表示氢原子或烷基或芳烷基；X表示键或含有1-5个碳原子的直链或支链亚烷基；Y表示氢原子、环烷基、NR4R5、OR14或SR15基团或基团或Y还表示任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次的芳基；A表示键或亚苯基；B和B’独立地选自烷基、环烷基、NR6R7或SR8基团、碳环芳基或具有5或6个成员、含有1-4个选自O、S和N的杂原子的杂环芳基，所述碳环和杂环芳基任选被1-3个独立地选自烷基、链烯基或烷氧基的基团取代；R4表示氢原子或烷基、环烷基、环烷基烷基、-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)NHR9或-SO2R9基团，或还表示芳基或芳烷基之一，其芳环任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次，或R4表示双-苯基烷基；R5表示氢原子或烷基、芳基或芳烷基；或R4和R5还与携带它们的氮原子一起形成具有5-7个成员、含有1-2个杂原子的非芳族杂环，使该杂环完整的部分独立地选自基团-CHR10-、-NR11-、-O-和-S-；R6和R7独立地表示氢原子或烷基、链烯基或炔基；或R6表示硝基且R7表示氢原子；或R6和R7还与携带它们的氮原子一起形成具有5-6个成员的非芳族杂环，使该杂环完整的部分独立地选自基团-CH2-、-NR12-、-O-和-S-；R8表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，任选被一个或多个独立地选自卤原子和-OH、氨基、氰基和芳基的取代基取代1-3次；R9表示烷基、卤代烷基、环烷基或环烷基烷基或也表示碳环或杂环芳烷基或芳基之一，其芳环任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R10表示氢原子或任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次的芳基或烷基；R11表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、-C(O)R13、-C(O)OR13、-SO2R13、-C(O)NHR13或也表示芳基或芳烷基之一，其芳环任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R12表示氢原子或烷基；R13表示烷基、卤代烷基或也表示碳环或杂环芳烷基或芳基之一，其芳环任选被独立地选自卤原子和烷基或烷氧基的取代基取代1-3次；R14表示烷基、苯基或芳烷基；且最后R15表示烷基、苯基或芳烷基；应理解：-除非另有说明，烷基或烷氧基为直链或支链的且含有1-12个碳原子；-除非另有说明，链烯基或炔基为直链或支链的且含有2-6个碳原子；-除非另有说明，环烷基含有3-7个碳原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物：其中：R1表示H、烷基、环烷基或环烷基烷基且R2表示H或烷基；R3表示H、烷基或芳烷基；X表示键或直链或支链亚烷基(II)；Y表示H、环烷基、OR14、SR15、NR4R5或A表示键或苯基；B和B’独立地选自烷基、NR6R7、SR8和具有5或6个成员任选取代的杂环芳基或碳环芳基；R4表示H、烷基、芳基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)NHR9或-SO2R9基团，或还表示其中芳环任选被取代的芳基或芳烷基，且R5特别表示H或烷基；或R4和R5还与携带它们的氮原子一起形成5-7元、任选取代的非芳族杂环；R6(特别)表示H或烷基且R7(特别)表示H或烷基；R8表示任选被取代的烷基；R9表示烷基、卤代烷基、环烷基或环烷基烷基或也表示任选取代的杂芳基或芳烷基或芳基之一；R14和R15独立地(特别)表示烷基、苯基或芳烷基。该通式(I)化合物可用作NO合酶抑制剂和钠通道调节剂(用于治疗疼痛、多发性硬化、中枢神经系统或外周神经系统疾病等)。 |
| 国际公布 | WO2004/011402 法 2004.2.5 |
