| 公开(公告)号 | CN1671710A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818484.2 |
| 申请日期 | 2003.06.02 |
| 专利名称 | 用作抗病毒药物的吡唑并[1,5-A]嘧啶化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61P31/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.4 US 60/385,837 |
| 申请(专利权)人 | 新创世纪药品公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·小施普斯;K·E·罗斯纳;J·波波维茨-穆勒;Y·邓;T·王;P·J·库兰 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/017368 2003.6.2 |
| 进入国家日期 | 2005.02.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛;梁谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐：其中：G1选自-OH、氰基、-C(O)-OH、-C(O)-OR8、-C(O)-NR2R3、-N(R)-C(O)R8、-S(O)2NR2R3、-N(R)-S(O)2R8、杂芳基、芳基、卤基、氨基、甲酰基、杂环烯基、杂环基烷基、CH(N)OH、CH(N)OR8、羟烷基以及饱和或部分不饱和杂环基，其中每个R8独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基、酰氧基烷基、酰氧基烷基以及饱和或部分不饱和杂环基；R2和R3独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基以及饱和或部分不饱和杂环基；或者R2和R3一起构成5-或6-元杂芳族环或者饱和或部分不饱和杂环；或者-NR2R3一起构成α-、β-或γ-氨基酸，其中R2为氢或者C1-C6烷基，而R3选自：酰氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、羟烷基、氰基、芳基磺酰基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基、-C(R6)(R6)CO2H、-CH2CH2CH(R6)CO2H、-CH2CH(R6)CO2H、-CH(R6)CO2烷基、-SO2芳烷基、-SO2氟代烷基、-CH(R6)CONH2、-CH(R6)CH2CO2H、-CH(R6)CO2H、-CH(R6)CH2CH2CO2H、-CH2CH(R6)CH2CO2H和-CH2CH2CH(R6)CO2H；其中R6独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环基、氨基烷基、烷硫基烷基、氨基甲酰基、羟基和-CH2R7，其中R7选自芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、巯基、烷硫基、芳硫基和芳烷硫基；G1连接于吡唑环的C3或C4位，而另一位任选被烷基、链烯基、链炔基、卤基、氟代烷基、羟基、烷氧基或者氰基取代；而且G2独立选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环基、三氟甲基、羧基烷基氨基、烷基氨基、羧基、链烯基、烷氧基烷基、杂环基烷基、环烷基烷基、芳烷基以及-W-Cy，其中W选自O、N(R)、S、C(O)、CH(R)、-O-CH(R)-、-N(R)-CH(R)-、-S-CH(R)-、-C(O)-N(R)-、-N(R)-C(O)-、-S(O)2-N(R)、-N(R)-S(O)2-和-N(R)-C(O)-N(R)-，其中每个R独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基以及饱和或部分不饱和杂环基，Cy选自环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基以及饱和或部分不饱和杂环基；G3可不存在，或者独立选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环基以及-W-Cy，其中W选自O、N(R)、S、C(O)、CH(R)、-O-CH(R)-、-N(R)-CH(R)-、-S-CH(R)-、-C(O)-N(R)-、-N(R)-C(O)-、-S(O)2-N(R)、-N(R)-S(O)2-和-N(R)-C(O)-N(R)-，其中每个R独立选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基以及饱和或部分不饱和杂环基，Cy选自环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基以及饱和或部分不饱和杂环基，而且G2和G3集聚性连接于嘧啶环的C7、C8和C9位中的任何两位，而另一位任选被烷基、链烯基、链炔基、卤基、氟代烷基、羟基、烷氧基或氰基取代；在G1、G2或G3中，任何所述环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基或者杂环基的环部分可任选被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制丙型肝炎病毒复制。具体地说，本发明实施方案提供抑制HCVRNA依赖性多聚酶活性的化合物和方法。本发明还提供预防和治疗HCV感染的组合物和方法。 |
| 国际公布 | WO2003/101993 英 2003.12.11 |
