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制备1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法

医药数据库中心 药学论坛 奥索-麦克尼尔药品公司/A·F·阿布德尔-马吉德;;B·D·哈里斯;C·A·马雅诺夫
公开(公告)号 CN1219771C  
公开(公告)日 2005.09.21  
申请(专利)号 CN00802105.8  
申请日期 2000.08.01  
专利名称 制备1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法  
主分类号 C07D231/06  
分类号 C07D231/06  
分案原申请号  
优先权 1999.8.3 US 60/146,997  
申请(专利权)人 奥索-麦克尼尔药品公司  
发明(设计)人 A·F·阿布德尔-马吉德;;B·D·哈里斯;C·A·马雅诺夫  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2000/020917 2000.8.1  
进入国家日期 2001.05.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 制备式I化合物的方法,其中R1和R2独立选自氢、4-乙氧基、3,4-二甲氧基、2-甲氧基、4-甲氧基和4-氯代,R3和R4独立选自氢、4-氯代、4-甲基、3,4-二甲基、2,4,6-三甲基、2-甲基、4-乙基、4-CF3、4-氟代和4-甲氧基;该方法包括使其中R3和R4如上所述的式II化合物与琥珀酸酐和醇盐碱反应,形成其中R3和R4如上所述的式III化合物,使式III化合物与其中R1和R2如上所述的式IV化合物反应,形成被分离的式V化合物,使式V化合物与醇反应,形成其中R为C1-C6烷基的相应的式VI的酯,将其分离并使分离的酯与N-甲基羟胺盐酸盐反应,形成式I化合物。  
摘要 制备其中取代基如在说明书中描述那样的式(I)化合物的方法,包括使式(II)的酮与琥珀酸酐和醇盐碱反应形成式(III)化合物,其与式(IV)化合物反应,形成式(V)化合物,它再与醇反应,形成相应的式(VI)的酯且使所述酯与N-甲基羟胺反应。  
国际公布 WO2001/009102 英 2001.2.8  
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