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天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途

医药数据库中心 药学论坛 沃泰克斯药物股份有限公司/R·尼格特尔;M·莫特默尔;J·斯塔德利;D·米伦
公开(公告)号 CN1675184A  
公开(公告)日 2005.09.28  
申请(专利)号 CN03818793.0  
申请日期 2003.06.27  
专利名称 天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途  
主分类号 C07D217/24  
分类号 C07D217/24;C07D239/90;A61K31/472;A61K31/517  
分案原申请号  
优先权 2002.6.28 US 60/392,592;2002.12.20 US 60/435,073  
申请(专利权)人 沃泰克斯药物股份有限公司  
发明(设计)人 R·尼格特尔;M·莫特默尔;J·斯塔德利;D·米伦  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/020557 2003.6.27  
进入国家日期 2005.02.04  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物:其中:X是CH或N;Y是卤素,三氟苯氧基,或四氟苯氧基;R2是C1-6直链或支链烷基;R3是氢,卤素,OCF3,CN,或CF3;而R4是氢,卤素,OCF3,SR,CN,CF3,Ar,或T-Ar;其中:T是O或S;R是C1-6直链或支链烷基;Ar是任选被1-3个选自卤素、CH3、CF3、CN、OMe、OCF3、和NR5R6的基团取代的苯环;而R5和R6各自独立地为H或C1-6直链或支链烷基,或者R5和R6合起来形成任选含最多3个选自O、S、NH、和N(C1-6直链或支链烷基)的杂原子的5-7元环;条件是,当Y是卤素时,R3和R4两者不同时为氢。  
摘要 本发明涉及可用作天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包括所述化合物的药学上可接受的组合物,制备该化合物的方法,和在治疗各种疾病、状况、或病症中使用该化合物和组合物的方法。  
国际公布 WO2004/002961 英 2004.1.8  
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