| 公开(公告)号 | CN1678590A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820146.1 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 酰胺衍生物及医药品 |
| 主分类号 | C07D239/42 |
| 分类号 | C07D239/42;C07D401/04;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/02;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 JP 189269/2002;2002.10.18 JP 305146/2002;2002.12.26 JP 377937/2002 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 浅木哲夫;浜本泰介;杉山幸辉 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/008192 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.02.25 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 酰胺衍生物或其盐，其特征在于，为以下的通式[1]表示的化合物，为以下的(A)或(B)中的任一项所述的酰胺衍生物或其盐，(A)R1表示饱和环状胺基(该饱和环状胺基可被1～3个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤原子、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代)、一烷基氨基或二烷基氨基，R2表示烷基、卤原子、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、酰基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或氰基，R3表示氢、卤原子或烷氧基，Het1表示以下的式[2]～[8]的任一基团，Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或1，2-二氢哒嗪基(该Het2可被1～3个相同或不同的烷基、卤原子或氨基取代)，但R1为(i)可被1～3个相同或不同的烷基、烷氧基羰基、卤原子、卤代烷基、羟基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，(ii)一烷基氨基或(iii)二烷基氨基，Het1为式[6]的基团，Het2为吡嗪基或可被烷基取代的吡啶基的化合物除外；(B)R1表示4-甲基哌嗪-1-基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-乙基哌嗪-1-基、4-正丙基哌嗪-1-基、顺-3，5-二甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、二甲基氨基或二乙基氨基，R2表示甲基、卤原子、三氟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、硝基、二甲基氨基甲酰基或氰基，R3表示氢、溴或甲氧基，Het1表示式[6]的基团，Het2表示3-吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其盐，以及以它们为有效成分的医药组合物，通式[1]中，R1表示饱和环状胺基等，R2表示烷基、卤原子、卤代烷基等，R3表示氢、卤原子等，Het2表示吡啶基、嘧啶基等，Het1表示式[6]等基团。本发明化合物作为BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂有用。 |
| 国际公布 | WO2004/002963 日 2004.1.8 |
