一种脂肪酸代谢显像剂β-甲基-15-对氟[18F]苯基-十五烷酸及其合成方法
医药数据库中心 药学论坛 江苏省原子医学研究所/吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;管一晖;赵军;刘兴党;刘平
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公开(公告)号
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CN1225451C
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公开(公告)日
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2005.11.02
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申请(专利)号
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CN200310106097.6
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申请日期
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2003.10.17
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专利名称
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一种脂肪酸代谢显像剂β-甲基-15-对氟[ 18F]苯基-十五烷酸及其合成方法
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主分类号
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C07C57/58
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分类号
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C07C57/58;C07C51/347;A61K51/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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江苏省原子医学研究所
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发明(设计)人
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吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;管一晖;赵 军;刘兴党;刘 平
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地址
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214063江苏省无锡市钱荣路20号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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无锡市大为专利事务所
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代理人
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时旭丹
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种化合物，其名称为β-甲基-15-对氟[18F]苯基-十五烷酸，结构式为简称18F-BMFPP。
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摘要
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一种脂肪酸代谢显像剂β-甲基-15-对氟[18F]苯基-十五烷酸及其合成方法，涉及一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂。本发明目标物18F-BMFPP是以*I-BMIPP结构中β-甲基-苯基-十五烷酸为母体加以改造，此系本发明自行设计合成的化合物。以ω溴十一烷酸为起始原料，经多步反应，合成BMPPA，本发明以BMPPA出发，经硝化、酯化、还原、重氮化和重氮盐分解，得到标记前体NO2-BMPPA和非放射性BMFPP。再由标记前体NO2-BMPPA进行亲核置换反应合成18F-BMFPP。并对中间体苯十二烷基碘和α-甲基-苯十四烷基碘合成的碘化方法进行了改进。这种改进提高了收率，降低了成本。
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国际公布
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