| 公开(公告)号 | CN1692113A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN01817780.8 |
| 申请日期 | 2001.10.23 |
| 专利名称 | 作为胃分泌抑制剂的多取代咪唑并吡啶 |
| 主分类号 | C07D471/14 |
| 分类号 | C07D471/14;C07D491/147;A61K31/415;A61K31/44;A61K31/35;A61P1/04;//(C07D471/14,235∶00,221∶00,221∶00)(C07D491/147,311∶00,235∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.25 EP 00123133.1 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | W·-A·西蒙;S·波斯蒂乌斯;W·克罗默;W·布尔;B·科尔;J·森-比尔芬格;P·齐默曼 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-23 PCT/EP2001/012207 |
| 进入国家日期 | 2003.04.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式1的化合物或其盐，其中R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，R2为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或氰基甲基，R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-链烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，其中R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，和R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或者其中R31和R32同与其相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基或吗啉-4-基，取代基R4a和R4b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R41基团或R42基团、或其中R4a和R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，其中R41为在生理条件形成羟基的基团，并且其中R42为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，其中R6为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或者具有1个、2个或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，Alk1为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基m为2-7的整数，n为数字0、1或2，并且p为数字0、1或2，取代基R5a和R5b之一为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、氧代1-4C-烷氧基、3-7C环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要被卤代的1-4C-烷氧基、R51基团或R52基团，或者其中R5a和R5b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，其中R51为在生理条件下形成羟基的基团，并且其中R52为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)rAlk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，其中R7为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有1、2或3个相同或不同的下列取代基的取代苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基和硝基，Alk2为被1-4C-烷基、羟基、氧代基、羧基、卤素、氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基或苯基取代的2-7C-亚烷基或3-4C-亚链烯基，q为2-7的整数，r为数字0、1或2，并且t为数字0、1或2，或者其中一方面取代基R4a和R4b之一和另一方面取代基R5a和R5b之一在所有情况下都为氢、1-7C-烷基、2-7C-链烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，而其它取代基在所有情况下一起形成1-4C-亚烷基二氧基，如果需要可以被全部或部分卤代，Arom为被R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳基，选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，其中R8为氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-链烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1- |
| 摘要 | 本发明涉及确定的式1的咪唑并吡啶，其中取代基和符号的含意如说明书中所述。该化合物具有胃分泌抑制特性。 |
| 国际公布 | 2002-05-02 WO2002/034749 英 |
