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毫微分散体在药物最终制剂中的用途

医药数据库中心 药学论坛 西巴特殊化学品控股有限公司;维西费克特公司/A·W·苏珀萨克索;H·G·维德尔;;J·F·勒丁;D·许格林
公开(公告)号 CN1220483C  
公开(公告)日 2005.09.28  
申请(专利)号 CN99106368.6  
申请日期 1999.05.10  
专利名称 毫微分散体在药物最终制剂中的用途  
主分类号 A61K9/10  
分类号 A61K9/10;A61K9/51;A61K9/00  
分案原申请号  
优先权 1998.5.11 EP 98810422.0  
申请(专利权)人 西巴特殊化学品控股有限公司;维西费克特公司  
发明(设计)人 A·W·苏珀萨克索;H·G·维德尔;;J·F·勒丁;D·许格林  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;谭明胜  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 应用毫微分散体制备药物最终制剂的方法,该毫微分散体含有(a)磷脂,水合的或部分水合的磷脂,或它们的混合物(b)聚乙氧基化脱水山梨糖醇脂肪酸酯,聚乙氧基化脂肪酸,聚乙氧基化维生素E,聚乙氧基化羊毛脂,聚乙氧基化脂肪酸部分甘油酯,聚乙氧基化烷基苯酚,聚乙氧基化脂肪醇和其盐,聚乙氧基化脂肪胺和脂肪酸酰胺,聚乙氧基化碳水化合物,环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物(c)天然或合成或部分合成的二-或三-甘油酯,亲脂功能药物活性剂或这些物质的混合物,及(d)乙醇或丙二醇,该方法包括(α)在无水介质中将成分(a),(b),(c)和(d)混合直至得到均一的澄清液体,和(β)将步骤(α)得到的液体加到药物最终制剂的水相中并且不用匀化,步骤(α)和(β)在不需要任何外加能量下进行,并且所述毫微分散体中颗粒的平均直径<50nm。  
摘要 本发明公开了含有(a)膜-形成分子,(b)辅助乳化剂和(c)亲脂成分,的毫微分散体在药物最终制剂中的用途,该毫微分散体可通过(α)将组分(a),(b)和(c)混合直至得到均一澄清液体,并且(β)将步骤(α)得到的液体加到药物最终制剂的水相中而获得,步骤(α)和(β)在没有任何外加能量的情况下进行。根据本发明的毫微分散体适宜作药物活性剂的运输载体。  
国际公布  
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