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ω-环烷基前列腺素E2衍生物

医药数据库中心 药学论坛 小野药品工业株式会社/谷耕辅;大内田修一
公开(公告)号 CN1229342C  
公开(公告)日 2005.11.30  
申请(专利)号 CN98107375.1  
申请日期 1998.02.04  
专利名称 ω-环烷基前列腺素E2衍生物  
主分类号 C07C405/00  
分类号 C07C405/00;A61K31/557  
分案原申请号  
优先权 1997.2.4 JP 35499/97;1997.11.6 JP 319169/97  
申请(专利权)人 小野药品工业株式会社  
发明(设计)人 谷耕辅;大内田修一  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 杨九昌  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种式(I)的ω-环烷基前列腺素E2衍生物或一种其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物:其中R是羧基或羟甲基;R1是氧代基、亚甲基或卤原子;R2是氢原子、羟基或C1-4的烷氧基;R3是氢原子、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或被1-3个选自(1)-(5)的取代基取代的C1-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基:1)卤原子,2)C1-4烷氧基,3)C3-7环烷基,4)苯基,和5)被选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基和三氟甲基的1-3个取代基取代的苯基;n是0-4;是单键或双键;是双键或三键;和是单键、双键或三键;和其中双键在13-14位存在时,是E、Z或EZ混合物形式;并且规定当5-6位是三键时,13-14位不是三键。  
摘要 如下所示的式(I)的ω-环烷基前列腺素E2衍生物和其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物强结合在EP2亚型受体上。因此,它们可在制备用于预防和/或治疗免疫学疾病(自体免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神经原细胞死亡、肝损伤流产早产或青光眼的视网膜神经病等的药物中应用,式(I)中R、R1、R2、R3和n的定义如说明书中所述。  
国际公布  
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