| 公开(公告)号 | CN1703405A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN02821916.3 |
| 申请日期 | 2002.10.29 |
| 专利名称 | 用作糖原合酶激酶3β抑制剂的氨基苯甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/30 |
| 分类号 | C07D239/30;C07D239/46;C07D239/48;C07D403/10;A61K31/506;A61P3/10;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.1 EP 01204192.7 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·E·弗雷纳;P·J·J·A·比恩斯特尔斯;M·威廉斯;W·C·J·埃姆布雷希茨;P·A·J·詹森;P·J·路易;J·黑尔斯;M·R·德容格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶尔特;M·J·库克拉;H·A·G·格尔茨;R·M·努伊登斯;M·H·默肯;D·W·卢多维茨 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-29 PCT/EP2002/012079 |
| 进入国家日期 | 2004.04.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 下式化合物其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中：Z代表O或S；环A为吡啶基，嘧啶基，吡嗪基或哒嗪基；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷基羰基；C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；被甲酰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基；任选被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基；X为-NR1-；-NH-NH-；-N＝N-；-O-；-C(＝O)-；-C(＝S)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-O-；-O-C(＝O)-C1-6烷基；-C(＝O)-O-C1-6烷基；-O-C1-6烷基-C(＝O)-；-C(＝O)-C1-6烷基-O-；-O-C(＝O)-NR1-；-NR1-C(＝O)-O-；-O-C(＝O)-C(＝O)-；-C(＝O)-NR1-；-NR1-C(＝O)-；-C(＝S)-NR1-，-NR1-C(＝S)-；-NR1-C(＝O)-NR1-；-NR1-C(＝S)-NR1-；-NR1-S(＝O)-NR1-；-NR1-S(＝O)2-NR1-；-C1-6烷基-C(＝O)-NR1-；-O-C1-6烷基-C(＝O)-NR1-；-C1-6烷基-O-C(＝O)-NR1-；-C1-6烷基-；-O-C1-6烷基-；-C1-6烷基-O-；-NR1-C1-6烷基-；-C1-6烷基-NR1-；-NR1-C1-6烷基-NR1；-NR1-C1-6烷基-C3-7环烷基-；-C2-6链烯基-；-C2-6炔基-；-O-C2-6链烯基-；-C2-6链烯基-O-；-NR1-C2-6链烯基-；-C2-6链烯基-NR1-；-NR1-C2-6链烯基-NR1-；-NR1-C2-6链烯基-C3-7环烷基-；-O-C2-6炔基-；-C2-6炔基-O-；-NR1-C2-6炔基-；-C2-6炔基-NR1-；-NR1-C2-6炔基-NR1-；-NR1-C2-6炔基-C3-7环烷基-；-O-C1-6烷基-O-；-O-C2-6链烯基-O-；-O-C2-6炔基-O-；-CHOH-；-S-；-S(＝O)-；-S(＝O)2-；-S(＝O)-NR1-；-S(＝O)2-NR1-；-NR1-S(＝O)-；-NR1-S(＝O)2-；-S-C1-6烷基-；-C1-6烷基-S-；-S-C2-6链烯基-；-C2-6链烯基-S-；-S-C2-6炔基-；-C2-6炔基-S-；-O-C1-6烷基-S(＝O)2-或直接键；R2为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，R20，可能的话，该R2代表的各基团可任选被一个或多个各自独立选自以下的取代基取代：＝S；＝O；R15；羟基；卤素；硝基；氰基；R15-O-；SH；R15-S-；甲酰基；羧基；R15-C(＝O)-；R15-O-C(＝O)-；R15-C(＝O)-O-；R15-O-C(＝O)-O-；-SO3H；R15-S(＝O)-；R15-S(＝O)2-；R5R6N；R5R6N-C1-6烷基；R5R6N-C3-7环烷基；R5R6N-C1-6烷氧基；R5R6N-C(＝O)-；R5R6N-C(＝S)-；R5R6N-C(＝O)-NH-；R5R6N-C(＝S)-NH-；R5R6N-S(＝O)n-；R5R6N-S(＝O)n-NH-；R15-C(＝S)-；R15-C(＝O)-NH-；R15-O-C(C＝O)-NH-；R15-S(＝O)n-NH-；R15-O-S(＝O)n-NH-；R15-C(＝S)-NH-；R15-O-C(＝S)-NH-；R17R18N-Y1a-；R17R18N-Y2-NR16-Y1-；R15-Y2-NR19-Y1-；H-Y2-NR19-Y1-；R3为氢；羟基；卤素；C1-6烷基；被氰基，羟基或-C(＝O)R7取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；被一个或多个卤原子或氰基取代的C2-6链烯基；C2-6炔基；被一个或多个卤原子或氰基取代的C2-6炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单-或二(C1-6烷基)氨基；多卤代C1-6烷基；多卤代C1-6烷氧基；多卤代C1-6烷硫基；R21；R21-C1-6烷基；R21-O-；R21-S-；R21-C(＝O)-；R21-S(＝O)p-；R7-S(＝O)p-；R7-S(＝O)p-NH-；R21-S(＝O)p-NH-；R7-C(＝O)-；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；R7-C(＝O)-NH-；R21-C(＝O)-NH-；-C(＝NH)R7；-C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地为氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10；R5和R6各自独立地为氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10，或者R5和R6可以与它们所连接的氮一起形成3-8元饱和或部分饱和的单杂环，或形成4-8元的芳族单杂环，所述杂环各自可任选被一个或多个选自R12、R13和R14的取代基取代，或者所述杂环各自可任选与苯环稠合，其中所述苯环任选被一个或多个选自R12、R13和R14的取代基取代；R7为C1-6烷基；C1-6烷氧基，氨基，单-或二(C1-6烷基)氨基或多卤代C1-6烷基；R8为C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6炔基；饱和的单环、二环或三环碳环；部分饱和的单环、二环或三环碳环；芳香性的单环、二环或三环碳环；饱和的单环、二环或三环杂环；部分饱和的单环、二环或三环杂环；芳族单环、二环或三环杂环；被饱和的单环、二环或三环碳环或被部分饱和的单环、二环或三环碳环或被芳香性的单环、二环或三环碳环或被饱和的单环、二环或三环杂环或被部分饱和的单环、二环或三环杂环或被芳族单环、二环或三环杂环取代的C1-6烷基；该R8代表的各基团可任选被一个或多个选自R12、R13和R14的取代基取代；R9，R10和R11各自独立地为氢或R8，或者R9、R10和R11中的任意两个可一起表示C1-6亚烷基或C2-6亚烯基，从而与它们所连接的氮原子一起形成3-8元饱和或部分饱和的单杂环或4-8元的芳族单杂环；所述杂环各自可任选被一个或多个选自R12、R13和R14的取代基取代；R12、R13和R14各自独立地为氢；R15；羟基；卤素；硝基；氰基；R15-O-；SH；R15-S-；甲酰基；羧基；R15-C(＝O)-；R15-O-C(＝O)-；R15-C(＝O)-O-；R15-O-C(＝O)-O-；-SO3H；R15-S(＝O)-；R15-S(＝O)2-；R15R16N-S(＝O)-；R15R16N-S(＝O)2-R17R18N-Y1-；R17R18N-Y2-NR16-Y1-；R15-Y2-NR19-Y1-；H-Y2-NR19-Y1-；氧代，或者R12、R13和R14中的任意两个可 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体，其中环A为6-元杂环；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷基羰基；任选取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基羰基；任选取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基；X为直接键或连接原子或基团；Z为O或S；R2为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，碳环或杂环，所述各基团可任选被取代；R3为氢；羟基；卤素；任选取代的C1-6烷基或C2-6链烯基或C2-6炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰氧基；羧基；氰基；硝基；氨基；单-或二(C1-6烷基)氨基；多卤代C1-6烷基；多卤代C1-6烷氧基；多卤代C1-6烷硫基；R21；R21-C1-6烷基；R21-O-；R21-S-；R21-C(＝O)-；R21-S(＝O)p-；R7-S＝O；R7-S(＝O)p-NH-；R21-S(＝O)p-NH-；R7-C(＝O)-；-NHC(＝O)H；-C(＝O)NHNH2；R7-C(＝O)-NH-；R21-C(＝O)-NH-；-C(＝NH)R7；-C(＝NH)R21；R4a或R4b各自独立地代表氢，R8，-Y1-NR9-Y2-NR10R11，-Y1-NR9-Y1-R8，-Y1-NR9R10；条件是-X-R2和/或R3不能为氢；它们的应用；包含它们的药物组合物以及它们的制备方法。 |
| 国际公布 | 2003-05-08 WO2003/037877 英 |
