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有丝分裂驱动蛋白抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 希龙公司/W·王;R·康斯坦丁;L·拉格尼顿
公开(公告)号 CN1984912A  
公开(公告)日 2007.06.20  
申请(专利)号 CN200580017432.2  
申请日期 2005.04.06  
专利名称 有丝分裂驱动蛋白抑制剂  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D239/36(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.6 US 60/560,235  
申请(专利权)人 希龙公司  
发明(设计)人 W·王;R·康斯坦丁;L·拉格尼顿  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2005-04-06 PCT/US2005/011642  
进入国家日期 2006.11.28  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 范 征  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式I化合物,或其药物上可接受的盐、立体异构体或前药: 式中: R1选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、卤素、氰基、硝基、羧基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、氨基羰基、氨基羰氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、杂环基羰氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧基羰基、氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、杂环氧基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或杂环基磺酰基; R2选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧基羰基或氨基羰基; R3选自烷基、烯基、炔基、芳基或杂环基,或 R2和R3,可与它们所连接的碳原子一起形成具有3-8个环原子的碳环或杂环,该杂环中1-3个环原子选自N、O或S; R4选自氢、烷基、芳基或杂环基; R5选自氢、烷基、芳基、杂环基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧基羰基、氨基羰基、烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或杂环基磺酰基; R6选自氢、烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和杂环基磺酰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、杂环基羰氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧基羰基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、杂环氧基羰基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、氨基羰氧基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基或氨基磺酰基;和 R7选自氢、烷基、芳基或杂环基,或 R6和R7,可与它们所连接的原子一起形成具有5-8个环原子的杂环,该杂环中1-3个环原子选自N,O或S。  
摘要 本发明涉及用于治疗细胞增殖性疾病、治疗至少部分由KSP介导的疾病和抑制KSP的化合物。本发明也涉及包含所述化合物的药物组合物、通过给予所述组合物治疗癌症的方法和所述化合物的制备方法。本发明化合物具有右式。  
国际公布 2005-10-27 WO2005/100357 英  
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