(S,S)-顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的制备方法
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公开(公告)号
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CN1705664A
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公开(公告)日
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2005.12.07
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申请(专利)号
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CN200380101563.X
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申请日期
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2003.10.10
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专利名称
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(S,S)-顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的制备方法
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主分类号
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C07D453/02
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分类号
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C07D453/02
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分案原申请号
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优先权
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2002.10.16 US 60/419,051
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申请(专利权)人
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辉瑞产品公司;DSM医药公司
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发明(设计)人
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T·C·努根特;R·希梅尔
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2003-10-10 PCT/US2003/032275
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进入国家日期
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2005.04.15
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备(S，S)-顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的方法，该方法包括下述步骤：在有机溶剂和有效量的有机羧酸存在下，使含R-和S-异构体的混合物且具有下式的化合物：与有效量的手性有机酸接触，使所述R-异构体转化成所述S异构体的酸式盐，所述有机溶剂能增溶含所述R-和S-异构体的混合物的所述化合物，同时沉淀所述酸式盐，并且所述有机羧酸不同于所述手性有机酸；用碱中和所述酸式盐，提供下式的手性酮的S-异构体；和使所述手性酮与有机胺在路易斯酸存在下反应，提供相应的亚胺和还原所述亚胺。
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摘要
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制备(S，S)-顺式-2-二苯甲基-3-苄基氨基奎宁环的方法。该方法包括下述步骤：在有机溶剂和有效量的有机羧酸存在下，使含R-和S-异构体的混合物且具有式(I)的化合物与有效量的手性有机酸接触，使R-异构体转化成S异构体的酸式盐，其中有机溶剂能增溶含R-和S-异构体的混合物的化合物，同时沉淀该酸式盐，并且有机羧酸不同于手性有机酸；用碱中和该酸式盐，提供式(II)的手性酮的S-异构体；和使该手性酮与有机胺在路易斯酸存在下反应，提供相应的亚胺和还原该亚胺。
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国际公布
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2004-04-29 WO2004/035575 英
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