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一种制备2-芳基乳酸酯及萘普生、布洛芬的方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海有机化学研究所;上海佰伦精细化工有限公司/姜标;司玉贵;陈君;刘家峰;李凡;李金华;秦叶军
公开(公告)号 CN1706802A  
公开(公告)日 2005.12.14  
申请(专利)号 CN200510026269.8  
申请日期 2005.05.27  
专利名称 一种制备2-芳基乳酸酯及萘普生布洛芬的方法  
主分类号 C07C69/734  
分类号 C07C69/734;C07C67/30;C07C57/30;C07C59/125;C07C51/09;C07C27/02  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所;上海佰伦精细化工有限公司  
发明(设计)人 标;司玉贵;陈 君;刘家峰;李 凡;李金华;秦叶军  
地址 200032上海市徐汇区枫林路354号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海智信专利代理有限公司  
代理人 缪利明;李昌群  
国省代码 上海;31  
主权项 一种合成2-芳基乳酸酯及萘普生和布洛芬的方法,其特征在于包括如下步骤(1)或步骤(1)和(2):(1)在一种路易斯酸作用下,加入或不加碱的条件下,芳烃ArH的富电子位置直接与丙酮酸酯进行傅克反应制备如下结构的2-芳基乳酸酯:其中Ar是含给电子基团的芳基,R为含一到六个碳的烷基;(2)当Ar为2-甲氧基萘或乙丁基苯时所得2-芳基乳酸酯经消除脱水再还原和皂化合成萘普生和布洛芬。  
摘要 本发明提供了一种方便而且廉价的合成2-芳基乳酸酯及其衍生物的方法。该方法是在一种路易斯酸作用下,在加入或不加一种碱的条件下,芳烃的富电子位置直接与丙酮酸酯进行傅克反应,高产率的制备2-芳基乳酸酯。该方法条件温和,原料易得廉价,适于工业化。还可进一步经脱水消除、还原、皂化制备其衍生物如萘普生、布洛芬等。  
国际公布  
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