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作为抗感染试剂的异噻唑喹诺酮及其相关化合物

医药数据库中心 药学论坛 艾其林医药公司/巴顿·詹姆斯·布拉德伯里;麦伦德·狄芬德;迈克尔·约翰·普希;翠萍·王;詹森·阿伦·威尔士;宋永生;桥本利郎;埃迪安·卢西恩
公开(公告)号 CN1867570A  
公开(公告)日 2006.11.22  
申请(专利)号 CN200480029955.4  
申请日期 2004.08.04  
专利名称 作为抗感染试剂的异噻唑喹诺酮及其相关化合物  
主分类号 C07D513/04(2006.01)I  
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.8.12 US 60/494,655  
申请(专利权)人 艾其林医药公司  
发明(设计)人 巴顿·詹姆斯·布拉德伯里;麦伦德·狄芬德;迈克尔·约翰·普希;翠萍·王;詹森·阿伦·威尔士;宋永生;桥本利郎;埃迪安·卢西恩  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2004-08-04 PCT/US2004/025365  
进入国家日期 2006.04.12  
专利代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司  
代理人 南 霆  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其药学上可接受的盐, 式I 其中: A1为S、O、SO或SO2; R2为氢;或 R2为C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基(C0-C4烃基)、C4-C7环烯基(C0-C4烃基)、芳基(C0-C4烃基),或C2-C6杂环烷基(C0-C4烃基),其中每种基团被0-5个分别选自下述取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、单-和二-(C1-C4)烷氨基、C2-C4烷酰基、C1-C4烷硫基、=NOR10、=NR10、-O(C=O)R10、-(C=O)NR10R11、-O(C=O)NR10R11、-(C=O)OR10、-(C=O)NR10OR11、-NR10(C=O)R11、-NR10(C=O)OR11、-NR10(C=O)NR11R12、-NR10(C=S)NR11R12、-NR10NR11R12、-SO3R10、-(S=O)OR10、-SO2R13、-SO2NR10R11和-NR10SO2R13;其中R10、R11和R12分别是氢、C1-C4烷基或芳基,R13是C1-C4烷基或芳基; R5为氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基或-NHNH2;或 R5为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4)烷氨基、单-或二-或三-C1-C4烷肼基、C2-C4烷酰基、C1-C4烷酯基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤烷氧基;每种基团分别被0-3个选自羟基、氨基、卤素、氧基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基和单-和二-(C1-C4)烷氨基的取代基取代; R6为氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4)烷氨基、-SO3R10、-SO2R10或-SO2NR10R11;其中R10和R11如上述定义; R7为溴、碘、-O(SO2)CF3或-N2BF4,或者 R7为XRA, 其中,X为没有、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-(C=O)-、-(C=O)NH-或-C≡C-;以及 RA为C3-C6烷基,C4-C7环烷基,C4-C7环烯基,7-10元饱和双环、部分不饱和、或芳基碳环,5-6元饱和、部分不饱和、或芳基杂环,当没有X或X为-CH2-CH2-时通过碳原子连接;或者,当X为-CH=CH-或-C≡C-时通过碳原子或氮原子连接;或者,RA为7-10元饱和双环、部分不饱和、或芳基杂环,当没有X或X为-CH2-CH2-时通过碳原子连接;或者,当X为-CH=CH-或-C≡C-时通过碳原子或氮原子连接;每种RA分别被0-5个选自(i)、(ii)和(iii)的取代基取代;或者 R7为XRB,其中RB为分别被1-5个选自(i)、(ii)和(iii)的取代基取代的苯基;或者, R7为XRc,其中Rc为分别被0-5个选自(i)、(ii)和(iii)的取代基取代的环丙基,条件是Rc没有被氨基或单-或二-(C1-C4)烷氨基取代;或者 R7为XRD,其中RD为稠环到含有1或2个氮或氧原子的5-或6-元杂环上的苯基,其中RD分别被0-3个选自(i)、(ii)和(iii)的取代基取代; 其中: (i)选自卤素、羟基、氨基、氰基和硝基; (ii)选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基(C0-C4烷基)、单-和二-(C1-C4)烷氨基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、C3-C7环烷基(C0-C4烃基)、C3-C7环烷基(C0-C4烃基-O-)、C4-C7环烯基(C0-C4烃基)、芳基(C0-C6烃基)、芳基(C1-C4烷氧基)、C2-C6杂环烷基(C0-C4烃基)、杂芳基(C0-C6烃基)、C1-C6烷硫基、=NOR10、=NR10、-(C0-C4烷基)(C=O)R10、-(C0-C4烷基)O(C=O)R10、-(C0-C4烷基)(C=O)NR10R11、-(C0-C4烷基)O(C=O)NR10R11、-(C0-C4烷基)(C=O)OR10、-(C0-C4烷基)NR10(C=O)R11、-(C0-C4烷基)NR10(C=O)OR11、-(C0-C4烷基)NR10(C=O)NR11R12、-(C0-C4烷基)NR10(C=O)(C0-C4烷基)NR11(C=O)O-R12、-(C0-C4烷基)NR10(C=S)NR11R12、-(C0-C4烷基)NR10NR11R12、-(C0-C4烷基)N=NR13、-(C0-C4烷基)SO3R10、-(C0-C4烷基)(S=O)OR10、-(C0-C4烷基)S2R13、-(C0-C4烷基)SO2NR10R11和-(C0-C4烷基)NR10SO2R13;以及 (iii)选自-ORD、-(C=O)RD、-SO2RD、-SO3RD、-NR10SO2RD,其中RD为C1-C4烷基、C3-C7环烷基(C0-C2烷基)、C2-C6杂环烷基(C0-C2烷基)、芳基(C0-C2烷基),和杂芳基(C0-C2烷基); 其中,每种(ii)和(iii)分别被0-3个选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、氧基、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C3-C7环烷基(C0-C4烷基)、C3-C7环烷基(C0-C4烷氧基)、单-和二-(C1-C4)烷氨基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、C2-C4烷酰基和苯基的取代基取代; A8为氮或CR8; 其中,R8为氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基或-NHNH2;或者 R8为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-或二-(C1-C4)烷氨基、单-或二-或三-C1-C4烷肼基、C2-C4烷酰基、C1-C4烷酯基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤烷氧基;每种基团分别被0-3个选自羟基、氨基、卤素、氧基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基和单-和二-(C1-C4)烷氨基的取代基取代; R9为C1-C8烷基、C3-C7环烷基(C0-C4烷基)或苯基;每种基团分别被0-3个选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C3-C7环烷基(C0-C4烷基)、C3-C7环烷基(C0-C4烷氧基)、单-和二-(C1-C4)烷氨基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基和C2-C4烷酰基的取代基取代。  
摘要 本发明涉及式I和式II的化合物和盐,该化合物具有抗微生物活性。本发明也公开了用于制备化合物I和化合物II的新颖的合成中间体。本发明对变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9进行了定义。本发明公开的式I和式II的化合物是很好的细菌DNA合成和细菌复制的抑制剂。本发明也涉及包括药物组合物的抗微生物组合物,其中含有一种或多种式I或式II化合物,以及一种或多种载体、赋形剂或稀释剂。这种组合物可以仅含有式I或式II化合物作为活性试剂,或可以含有式I或式II化合物的组合,以及一种或多种其它或许试剂。本发明也涉及治疗动物感染微生物的方法。  
国际公布 2005-03-03 WO2005/019228 英  
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