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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:取代的咪唑衍生物的制备方法及该方法中使用的中间体专利检索:专利号/专利人/发明人
    

取代的咪唑衍生物的制备方法及该方法中使用的中间体

医药数据库中心 药学论坛 优万蒂亚药品有限公司/P·于亚维;S·帕希;J·卡亚莱宁
公开(公告)号 CN1723202A  
公开(公告)日 2006.01.18  
申请(专利)号 CN200480001979.9  
申请日期 2004.01.08  
专利名称 取代的咪唑衍生物的制备方法及该方法中使用的中间体  
主分类号 C07D233/54(2006.01)I  
分类号 C07D233/54(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.1.8 FI 20030026  
申请(专利权)人 优万蒂亚药品有限公司  
发明(设计)人 P·于亚维;S·帕希;J·卡亚莱宁  
地址 芬兰图尔库  
颁证日  
国际申请 2004-01-08 PCT/FI2004/000004  
进入国家日期 2005.07.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;谭明胜  
国省代码 芬兰;FI  
主权项 制备式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的方法,其中Y为-CH2-或-CO-,R1为H、卤素或羟基,R2为H或卤素,和R3为H或低级烷基,该方法包括如下步骤:a)使式(II)化合物卤化,其中Y,R1,R2和R3定义同前,以得到式(III)化合物,其中Y,R1,R2和R3定义同前,X为卤素,b)将所得的式(III)化合物与结构式为R4NH2的胺,其中R4为易于脱除的离去基团,以及碱金属硫氰酸盐反应,得到式(IV)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定义同前,c)除去式(IV)化合物中的巯基得到式(V)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定义同前,d)除去式(V)化合物中的R4基团,得到式(I)化合物,以及如果希望的话,e)将所得的式(I)化合物转化为其酸加成盐。  
摘要 本发明涉及如式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的制备方法,其中Y为-CH2-或-CO-,R1为H,卤素或羟基,R2为H或卤素,R3为H或低级烷基,并且式(I)化合物是由式(II)化合物为原料制备的,其中Y,R1,R2和R3定义同上。本发明还涉及中间体及其制备方法。  
国际公布 2004-07-29 WO2004/063168 英  
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