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N-(吲哚乙基)环胺化合物

医药数据库中心 药学论坛 默克专利股份有限公司/T·海因里希;H·伯切尔;K·席曼;G·霍尔策曼;C·万阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;J·莱布罗克;C·赛弗里德
公开(公告)号 CN1729173A  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN200380106737.1  
申请日期 2003.11.27  
专利名称 N-(吲哚乙基)环胺化合物  
主分类号 C07D209/14(2006.01)I  
分类号 C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.17 DE 10259244.6  
申请(专利权)人 默克专利股份有限公司  
发明(设计)人 T·海因里希;H·伯切尔;K·席曼;G·霍尔策曼;C·万阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;J·莱布罗克;C·赛弗里德  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2003-11-27 PCT/EP2003/013374  
进入国家日期 2005.06.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 张 敏  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物其中R1′,R1″各自彼此独立地表示H、CN、Hal、A、OA、OH、COR2、CH2R2,R2表示OH、OA、NH2、NHA或NA2,R3表示H或A,X表示N或CH,A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中一个或两个CH2基团可以被O或S原子和/或-CH=CH-基团代替,和/或1-7个H原子也可以被F代替,Ar表示不饱和的、部分或完全饱和的、单或多环的碳环或含有杂原子O、N、S的杂环系统,它是未取代的或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SO2A单或多取代,Hal表示F、Cl、Br或I,以及n表示0、1、2、3、4,及其药学上可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体,包括它们任意比例的混合物。  
摘要 式(I)的N-(吲哚乙基)环胺化合物,其中R1′、R1″、X、Ar和n具有如权利要求1所示含义,是血清素再摄取抑制剂(SSRI)和血清素能受体5-HT1A与5-HT2A的效应剂。它们因此适合于预防或治疗各种中枢神经系统疾病,例如抑郁、运动障碍、帕金森氏病、痴呆、中风、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、利维体性痴呆、亨廷顿氏病、图雷特氏综合征、焦虑、学习与记忆减退、疼痛、睡眠障碍和神经变性疾病。  
国际公布 2004-07-01 WO2004/054972 德  
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