| 公开(公告)号 | CN1732162A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380107695.3 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 用于治疗中枢神经系统疾病的1,2,4-三氨基苯衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/20(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07D333/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.27 DK PA200202012 |
| 申请(专利权)人 | H·隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·罗特兰德;A·里岑;M·邦 诺尔加德;N·汉津;C·温策尔 托尔诺埃 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/DK2003/000906 |
| 进入国家日期 | 2005.06.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种式I的1，2，4-三氨基苯衍生物或其药学上可接受的盐：其中：R1选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基；R2和R2’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、芳基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基；R3选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、芳基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、NR10R10’-C1-6-烷(烯/炔)基、NR10R10’-C3-8-环烷(烯)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基；其中：R10和R10’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，或R10和R10’与它们连接的氮原子一起形成任选包含1、2或3个其他杂原子的4-8元饱和或不饱和环；X为CO或SO2；Z为O或NR4，其中：R4选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基；或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成任选包含1、2或3个其他杂原子的4-8元饱和或不饱和环，所述由R3和R4以及氮原子形成的环任选被一个或多个独立地选自C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和芳基-C1-6-烷(烯/炔)基的取代基取代；q为0或1；且Y代表式II或III的杂芳基：其中：W为O或S；m为0、1、2或3；n为0、1、2、3或4；p为0或1；且R5各自独立选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、芳基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、卤素、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、-CO-NR6R6’、氰基、硝基、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8和SO2OR8；其中：R6和R6’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和芳基；R7和R7’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和酰基；且R8选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和-NR9R9’；其中：R9和R9’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的1，2，4-三氨基苯衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058739 英 |
