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茼蒿素类似物、合成方法及其用途

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海有机化学研究所/尹标林;陈立;吴毓林
公开(公告)号 CN1243006C  
公开(公告)日 2006.02.22  
申请(专利)号 CN03115808.0  
申请日期 2003.03.14  
专利名称 茼蒿素类似物、合成方法及其用途  
主分类号 C07D493/10(2006.01)I  
分类号 C07D493/10(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海有机化学研究所  
发明(设计)人 尹标林;陈 立;吴毓林  
地址 200032上海市枫林路354号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司  
代理人 邬震中  
国省代码 上海;31  
主权项 一种茼蒿素类化合物,其特征具有如下结构式:结构式中环外双键为顺式或反式;Ar=苯基或由NO2、CH3O、Cl、F、CH3或丙二氧叉基取代的苯基、或R6=C1-14的烷基或苯基;R7,R8=C1-14的烷基、C1-14的烷氧基或卤素,R9=H或卤素;R1=H;R2,R3=SCH2Ph、NR10R11或SR12,其中R10,R11,R12=H、C1-14的烷基、或NR10R11为含N的五到七员杂环;R4,R5=H或C1-14的烷基;X=CH2、CH2CH2、CH2O,其中R13为C1-14的烷基、或与其相邻碳原子形成5元环。  
摘要 本发明是一种具有不饱和侧链的二氧杂螺环化合物及其合成方法。是具有如下结构式∴的茼蒿素类化合物,其中结构式中环外双键可为顺式或反式;Ar=R14和/或R15取代的苯基、∴,R6=C1-14的烷基或苯基;R7,R8=C1-14的烷基、C1-14的烷氧基、或卤素,R9=H或卤素;R1=H;R2,R3=SCH2Ph、NR10R11或SR12,其中R10,R11,R12=H、C1-14的烷基、或NR10R11为含N的五到七员杂环;R4,R5=H或C1-14的烷基;X=CH2、CH2CH2、CH2O,∴其中R13为C1-14的烷基或与其相邻碳原子形成5元环,所述的R14和/或R15是H、NO2、CH3O、卤素或丙二氧叉基,所述的卤素可以是F、Cl或Br。该化合物具有明显的拒食活性。  
国际公布  
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