选择性保护浆果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的应用
医药数据库中心 药学论坛 药学工程研究协会/L·查恩泰劳普;B·查维尤;C·科宾;R·德哈尔;S·利古恩;A·拉米;A·莱兹;J·P·罗宾
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公开(公告)号
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CN1243745C
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN01140998.3
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申请日期
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1996.12.27
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专利名称
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选择性保护浆果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的应用
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I
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分案原申请号
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96199356.1
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优先权
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1995.12.27 FR 9515557
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申请(专利权)人
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药学工程研究协会
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发明(设计)人
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L·查恩泰劳普;B·查维尤;C·科宾;R·德哈尔;S·利古恩;A·拉米;A·莱兹;J·P·罗宾
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地址
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法国勒芒
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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王 杰
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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如下通式3d的塔三烷衍生物的制备方法：式中R1、R2、R4、R5、R6和R14彼此独立地表示基团Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且X＝卤素，R彼此独立地表示直链或支链烷基或芳烷基，R7表示2-三氯甲基-2-丙氧羰基；R10表示式O-CO-R的酰基，R如上所述，以及R13表示如下所述的侧链前体与OH反应形成的塔三烷的侧链前体基团，其中Q＝H、RCO、ROCO，W＝苄基或其它羟基官能团的保护基团，R′＝R、OR、SR、X、Si(R)3，R″和R＝R，R如前面所定义，或者R在下式中时还表示苯基：该方法包括通式3c的塔三烷通过采用适当的塔三烷侧链前体将13位的羟基酯化来用于半合成塔三烷，必要时同时进行和/或预先进行打开和/或转变侧链前体，R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10和R14如前面所定义。
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摘要
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本发明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基团选择性地保护浆果赤霉素衍生物7位羟基的方法，得到的中间体及其制备用作药物的塔三烷方面的应用。
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国际公布
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