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二氢蝶啶酮、其制法及作为药物制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔英格海姆法玛两合公司/马赛厄斯·霍夫曼;马赛厄斯·格劳尔特;特里克西·布兰德尔;斯蒂芬·布赖特费尔德;克里斯琴·艾克迈耶;马丁·斯蒂格梅尔;吉塞拉·施纳普;安克·鲍姆;詹斯·J·匡特;弗拉维奥·索尔卡;弗洛里安·科尔巴茨基
公开(公告)号 CN1745081A  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN03826029.8  
申请日期 2003.02.26  
专利名称 二氢蝶啶酮、其制法及作为药物制剂的用途  
主分类号 C07D475/04(2006.01)I  
分类号 C07D475/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 贝林格尔英格海姆法玛两合公司  
发明(设计)人 马赛厄斯·霍夫曼;马赛厄斯·格劳尔特;特里克西·布兰德尔;斯蒂芬·布赖特费尔德;克里斯琴·艾克迈耶;马丁·斯蒂格梅尔;吉塞拉·施纳普;安克·鲍姆;詹斯·J·匡特;弗拉维奥·索尔卡;弗洛里安·科尔巴茨基  
地址 德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 2003-02-26 PCT/EP2003/001935  
进入国家日期 2005.08.25  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 范明娥;巫肖南  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种通式(I)化合物其中R1,R2可相同或不同,代表氢或视需要取代的C1-C6-烷基,或R1与R2一起代表可含1至2个杂原子的2-至5-员烷基桥,R3代表氢、或选自视需要取代的C1-C12-烷基、C2-C12-烯基、C2-C12-炔基及C6-C14-芳基中的基团、或选自视需要取代的及/或架桥的C3-C12-环烷基、C3-C12-环烯基、C7-C12-多环烷基、C7-C12-多环烯基、C5-C12-螺环烷基、含1至2个杂原子的C3-C12-杂环烷基及含1至2个杂原子的C3-C12-杂环烯基中的基团,或R1与R3或R2与R3一起代表一个可含1个杂原子的饱和或不饱和C3-C4-烷基桥,R4代表选自氢、-CN、羟基、-NR6R7及卤素的基团,或选自视需要取代的C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C5-烷氧基、C2-C5-烯氧基、C2-C5-炔氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C6-烷硫氧基及C1-C6-烷磺酰基中的基团,L代表选自视需要取代的C2-C10-烷基、C2-C10-烯基、C6-C14-芳基、-C2-C4-烷基-C6-C14-芳基、-C6-C14-芳基-C1-C4-烷基、视需要架桥的C3-C12-环烷基及含1或2个氮原子的杂芳基中的键合基,n代表0或1m代表1或2R5代表选自视需要取代的吗啉基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪羰基、吡咯烷基、托烯基、R8-二酮甲基哌嗪基、硫氧基吗啉基、磺酰基吗啉基、硫代吗啉基、-NR8R9及氮杂环庚基中的基团,R6,R7可相同或不同,代表氢或C1-C4-烷基,及R8,R9代表在R5上未经取代的氮取代基,其可以相同或不同,代表氢或选自C1-C6-烷基、-C1-C4-烷基-C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基、C6-C14-芳基、-C1-C4-烷基-C6-C14-芳基、吡喃基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4-烷氧羰基、C6-C14-芳羰基、C1-C4-烷羰基、C6-C14-芳基甲氧羰基、C6-C14-芳磺酰基、C1-C4-烷磺酰基及C6-C14-芳基-C1-C4-烷磺酰基中的基团,视需要为其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式,及视需要的药理上可接受的酸加成盐类。  
摘要 本发明是关于通式(I)的新颖二氢蝶啶酮,其中L及R1-R5基团具有在权利要求及说明书中提供的意义、其异构体、所述二氢蝶啶酮的制法及作为药物制剂的用途。  
国际公布 2004-09-10 WO2004/076454 德  
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