公开(公告)号 | CN1247579C |
公开(公告)日 | 2006.03.29 |
申请(专利)号 | CN200410017661.1 |
申请日期 | 2004.04.14 |
专利名称 | 一类抗病毒核苷类似物的合成 |
主分类号 | C07D473/00(2006.01)I |
分类号 | C07D473/00(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院上海有机化学研究所 |
发明(设计)人 | 蒋昌盛;何 皓;徐 亮;林国强 |
地址 | 200032上海市徐汇区枫林路354号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
代理人 | 缪利明 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一类化合物,其特征是结构式如下:式中为单键或双键,R1为H、Cl、或R2为H或OH;或者R1和R2相连为O。 |
摘要 | 本发明要解决的问题是提供一种合成具有广普抗病毒活性化合物1和2以及它们的类似物的新的合成方法。卓化合物3溶于干燥的吡啶中,和4,4’-二甲氧基三苯甲基氯反应可高产率得化合物9。化合物9用叔丁醇钾脱除氯化氢,可高产率获得化合物10。化合物10用间氯过氧苯甲酸用氧化可高选择性获得化合物11,化合物11和12在硅胶板上的Rf值有明显区别,因此用普通硅胶柱即可分离。化合物11和12分别和碱基反应,以中等产率获得化合物13或15,用醋酸将13或15的4,4’-二甲氧基三苯甲基脱除,可高产率获得化合物1,2,14,或16。利用本发明,从相同原料出发可以以更高的产率获得化合物1,2及其类似物,操作更简单可行。 |
国际公布 |