公开(公告)号
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CN1247576C
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公开(公告)日
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2006.03.29
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申请(专利)号
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CN01821535.1
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申请日期
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2001.10.25
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专利名称
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新的7-氮杂吲哚、其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的应用和其制备方法
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.10.27 DE 10053275.6;2000.10.30 US 60/244,342
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申请(专利权)人
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埃尔比昂股份公司
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发明(设计)人
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N·赫夫根;U·埃格尔兰德;T·克伦巴赫;D·马克斯;S·斯策伦伊;H·库斯;E·波利梅罗普洛斯
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地址
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德国拉德布尔
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颁证日
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国际申请
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2001-10-25 PCT/EP2001/012376
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进入国家日期
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2003.06.27
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;徐雁漪
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式1的7-氮杂吲哚,其中n可以是1或2,且R1代表-C1-10直链或支链烷基,所述烷基未取代或被下列基团取代一次或多次:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基,具有有3-14个环单元的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的碳环,具有有5-15个环单元和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的杂环,其中,C6-14芳基和碳环取代基和杂环取代基本身可未取代或被R4单取代或多取代,-C2-10单不饱和或多不饱和直链或支链链烯基,所述链烯基未取代或被下列基团取代一次或多次:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基,具有有3-14个环单元的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的碳环,具有有5-15个环单元和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的杂环,其中,C6-14芳基和碳环取代基和杂环取代基本身可以是未取代的或被R4单取代或多取代,R2和R3可相同或不同,二者当中只有一个可代表氢,此外,R2和R3可代表-C1-5-烷基,所述烷基未取代或被下列基团单取代或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、苯基、吡啶基,-苯基,所述苯基未取代或被下列基团单取代或多取代:-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-F、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基,-吡啶基,所述吡啶基未取代或被下列基团单取代或多取代:-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基,和此外,-NR2R3基可一起代表和R4代表-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOC1-6烷基、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-6烷基、-(CO)C1-6烷基、-(CS)C1-6烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基,条件是:如果n=1,则R1、R2、R3不同时具有下述定义:R1=-C1-6烷基,R2=-H或-C1-6烷基,且R3=其中R、R′相互独立地为-C1-6烷基,所述烷基任选地被卤素单取代或多取代,-C2-6链烯基、-C3-6环烷氧基、-C3-6环烷基C1-6烷氧基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、-C3-6环烷基C1-6烷基、-C1-6烷硫基、-C3-6环烷硫基、-C3-6环烷基C1-6烷硫基、-C1-6烷氧基、羟基、卤素、硝基、-CF3、-C2F5、-OCF3、-SCF3、-SO2CF3、-SO2F、甲酰基、-C2-6链烷酰基、氰基、任选被取代的苯基或噻吩基、-NR″2、-CONR″2、-COOR″,或者R+R′一起是5-元碳环或杂环,且R″=-H或-C1-6烷基。
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摘要
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本发明涉及新的7-氮杂吲哚化合物,其作为磷酸二酯酶4抑制剂的应用,及其制备方法。
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国际公布
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2002-05-02 WO2002/034747 德
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