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骆驼蓬种子总生物碱的制备方法及应用

医药数据库中心 药学论坛 河北以岭医药研究院有限公司/王锦军;张延召;赵宝胜;唐海平;赵韶华;高学东;裴茂伟
公开(公告)号 CN1250560C  
公开(公告)日 2006.04.12  
申请(专利)号 CN200310109641.2  
申请日期 2003.11.06  
专利名称 骆驼蓬种子总生物碱的制备方法及应用  
主分类号 C07G5/00(2006.01)I  
分类号 C07G5/00(2006.01)I;A61K36/185(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K131/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 河北以岭医药研究院有限公司  
发明(设计)人 王锦军;张延召;赵宝胜;唐海平;赵韶华;高学东;裴茂伟  
地址 050035河北省石家庄开发区天山大街238号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 石家庄汇科专利商标事务所  
代理人 王 琪  
国省代码 河北;13  
主权项 骆驼蓬种子总生物碱的制备方法,其特征在于步骤包括:A、碱液浸润:将骆驼蓬种子粉碎成粗末,用PH>8的碱性水溶液或碱性醇溶液,以1-3倍(重量/重量)的量浸泡8-12小时使之溶胀;B、提取总生物碱:用PH>8的碱性醇溶液加热回流提取3次以上;醇溶液用量为生药的3-10倍,每次提取时间为1-2小时,合并提取液;减压回收溶剂,浓缩至药液比重为1.01-1.3,过滤;C、碱化游离:对B步骤中流浸膏,按照生药0.05-15%的重量比例加入石灰,60-80℃真空干燥48-96小时;水分控制在7%以下,粉碎成细末;D、回流分离:将步骤C的浸膏粉,用甲酸乙脂、乙酸甲脂、乙酸乙脂、乙酸丁脂、丙酮其中的一种或几种溶剂进行回流提取游离总生物碱,回流2-3次,每次用量为浸膏的4-8倍,时间为1-2小时;E、用硅藻土与活性炭组成的混合介质趁热进行减压过滤;60-80℃减压回收溶剂,并烘干;F、转溶精制:对步骤D的浸膏加入醇溶液进行温浸或回流提取;用量为浸膏的2-6倍,次数为1-2次,每次1-2小时,合并上述醇溶液;再用步骤E中的介质进行过滤,然后减压回收溶剂;G、水沉:将步骤F的母液进行水沉,加水量为30倍以上(重量/重量),冷藏4小时以上,板框过滤,喷雾干燥。  
摘要 本发明提供低成本,高转移率,适合于工业化生产的骆驼蓬种子总生物碱的制备方法及获得的产品,作为制备治疗癌症药物尤其是治疗人体消化系统肿瘤的应用。骆驼蓬种子总生物碱的制备方法包括:A、碱液浸润;B、提取总生物碱;C、碱化游离;D、回流分离;E、用硅藻土与活性炭组成的混合介质趁热进行减压过滤;60-80℃减压回收溶剂,并烘干;F、转溶精制;G、水沉喷雾干燥等步骤。骆驼蓬种子总生物碱的制备方法获得的提取物或包合物,可与临床上可接受的药用辅料进行配伍制备口服制剂,注射制剂。  
国际公布  
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