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作为伤害感受蛋白受体ORL-1优良配体的杂芳基衍生物

医药数据库中心 药学论坛 先灵公司/D·图尔施安;G·D·侯;F·W·吴
公开(公告)号 CN1252068C  
公开(公告)日 2006.04.19  
申请(专利)号 CN02822022.6  
申请日期 2002.11.06  
专利名称 作为伤害感受蛋白受体ORL-1优良配体的杂芳基衍生物  
主分类号 C07D451/06(2006.01)I  
分类号 C07D451/06(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.11.7 US 60/333,284  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 D·图尔施安;G·D·侯;F·W·吴  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-11-06 PCT/US2002/035539  
进入国家日期 2004.05.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝;谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 下式代表的化合物:或它们的药学可接受的盐,其中R是R4-杂芳基或R1是H或C1-C6烷基;R2和R3独立地选自-CH3,-OCH3,氟,氯,溴和碘;R4是1到4个各自独立地选自以下的取代基:H,卤素,(C1-C6)烷基,-CN,-CF3,-OCF3,-(CH2)n-OR5,-(CH2)n-NR5R6,-(CH2)n-NHSO2R5,-(CH2)n-NH(CH2)2NR5R6,-(CH2)n-NHC(O)NR5R7,-(CH2)n-NH(CH2)2OR5和1-哌嗪基;n为0,1,2或3;R5和R6独立地选自H和C1-C3烷基;和R7是H,C1-C3烷基或氨基(C1-C3)烷基。  
摘要 公开了新的式(I)化合物,其中R是任选取代的杂芳基或(a);R1是H或C1-C6烷基;和R2和R3是-CH3,-OCH3或卤素;或它们的药学可接受的盐或溶剂化物,其药物组合物,和所述化合物在治疗疼痛,焦虑,咳嗽,哮喘,抑郁症和酒精滥用中的用途。  
国际公布 2003-05-15 WO2003/039469 英  
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