反式稠合的3,3a,8,12b-四氢-2H-二苯并[3,4∶6,7]环庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制备
医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/Y·L·朗;B·P·A·M·J·梅代;G·J·C·霍尔奈特;T·布罗塞特;F·J·C·康珀诺尔;M·J·M·A·纪尧姆;H·毛;T·科兹莱基
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公开(公告)号
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CN1293066C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN02824488.5
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申请日期
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2002.12.02
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专利名称
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反式稠合的3,3a,8,12b-四氢-2H-二苯并[3,4∶6,7]环庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制备
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主分类号
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C07D307/93(2006.01)I
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分类号
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C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.12.7 EP 01204961.5
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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Y·L·朗;B·P·A·M·J·梅代;G·J·C·霍尔奈特;T·布罗塞特;F·J·C·康珀诺尔;M·J·M·A·纪尧姆;H·毛;T·科兹莱基
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2002-12-02 PCT/EP2002/013560
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进入国家日期
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2004.06.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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郭广迅
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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一种式(I)的各种独立非对映异构体的制备方法：其中，碳原子3a和12b上的取代基具有反式构型，碳原子2上的取代基可具有R或S构型，所述反应包括在酸存在下，在惰性溶剂中将式(II)的化合物环化的步骤：其中R代表C1-3烷酰基；OR1是离去基团；和取代基-OR和-CH2-CHOH-CH2OR1为顺式构型。
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摘要
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本发明涉及由式(I)的两种对映异构体纯前体的任何一种为原料制备其四种立体化学纯形式的非对映异构体的方法。在酸催化环化反应中，生成具有反式稠合的5元和7元环的四环环系统。本发明还涉及如此得到的顺式稠合的四环醇中间体，甲胺终产物，用于医药、尤其是作为中枢神经系统活性药物的甲胺终产物。
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国际公布
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2003-06-12 WO2003/048146 英
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