| 公开(公告)号 | CN1244582C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200410033956.8 |
| 申请日期 | 2004.04.21 |
| 专利名称 | 喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法和医药用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 发明(设计)人 | 郭慧元;刘九雨 |
| 地址 | 100050北京市崇文区天坛西里1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 蒋常雪 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 由通式(I)表示的喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物： 式中R1代表氢或氨基，A代表具有(1S，6S)构型的式(II)结构或者具有(1R，6R)构型的式(III)结构或者具有顺式消旋构型的式(IV)结构 式中R2代表氢或氨基保护基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物，以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性，还具有良好的药代动力学性能，并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物，其在喹诺酮核的5位上有氢或氨基，7位为顺式取代的具有旋光活性或者消旋的2，8-二氮杂双环[4，3，0]壬烷基，8位上有二氟甲氧基，其与已知喹诺酮抗菌药物相比，具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性。 |
| 国际公布 |
