| 公开(公告)号 | CN1294120C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200410087866.7 |
| 申请日期 | 2004.10.20 |
| 专利名称 | 吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂及其应用 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.21 CN 200310105422.7 |
| 申请(专利权)人 | 山东大学 |
| 发明(设计)人 | 徐文方;李亚林;张 震 |
| 地址 | 250012山东省济南市历下区文化西路44号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 孙洪叶 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 式(I)化合物，或其光学异构体、非对映异构体或消旋体混合物，其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中，R1是-OR4，-NR5R6，-OP(O)m(OH)R7，-NR8P(O)m(OH)R9，-S(O)nR10或叠氮基，这里R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10独立选自氢，C1-8烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，杂烷基，环C3-12烷基，任选被一个或多个如下基团取代：卤素，硝基，氰基，卤C1-8烷基，芳基，杂芳基，杂烷基，环C3-17烷基，羟基，C1-8烷氧基，芳基氧基，杂芳氧基，杂烷氧基，氨基，C1-8烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，C1-8烷基芳基氨基，杂烷基氨基，硫基，C1-8烷基硫基，芳基硫基，杂芳基硫基，杂烷基硫基，C1-8烷基磺酰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，C1-8烷亚砜基，C1-8烷羰基，C1-8烷氧羰基，R2是OH，C1-8烷氧基，NHOR11，这里R11是氢或C1-8烷基，R3C(O)独立选自(E)-3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-丙烯酰基，(E)-3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯酰基，(E)-3-(3，4-二羟基)-2-丙烯酰基，(E)-3-(3，4-二乙酰氧基苯基)-2-丙烯酰基，3，4，5-三甲氧基苯甲酰基，3，4，5-三乙酰氧基苯甲酰基，3，4，5-三羟基苯甲酰基或苯乙酰基，m是0或1，n和0，1或2，其中，杂烷基指饱和或不饱和、含2-15个碳原子和至少一个杂原子的链，其中任意一个杂原子不相邻；芳基指含有6-10个碳原子的芳族碳环基团，“杂芳基”是单环或双环芳族杂环，选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基，嘧啶基、喹啉基、四氮唑基、苯并噻唑基、苯并呋喃基和吲哚基。 |
| 摘要 | 吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的基质金属蛋白酶抑制剂，可有效治疗基质金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言，本发明涉及具有式(I)结构化合物，还涉及其各种光学异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。 |
| 国际公布 |
