| 公开(公告)号 | CN1294130C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN01817066.8 |
| 申请日期 | 2001.08.10 |
| 专利名称 | 取代的吡唑 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.14 US 60/225,178;2001.8.10 US 09/927,324 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | C·R·布特勒;H·蔡;J·P·爱德华兹;C·A·格里斯;D·J·古斯丁;H·哈图亚;S·P·梅杜纳;B·A·皮奥;C·A·塞宏;K·L·泰斯;J·韦 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-10 PCT/US2001/025290 |
| 进入国家日期 | 2003.04.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗才希 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯，或其立体异构体：其中：Ar2为任选含有1-5个独立选自O、S、N、SO2和C＝O的环杂原子部分的不饱和的、饱和的或芳族的、任选稠合的单环或双环系；所述Ar2环系任选由1-4个取代基取代；R5和R6独立选自氢和C1-5烷基；R7和R8结合在一起形成任选取代的6-元杂环，所述环可以是不饱和的或芳族的，并可任选由1-3个独立选自以下的取代基任选取代：卤代基、氰基、氨基、羟基、硝基、R4、R4O-、R4S-、R4O(C1-5亚烷基)-、R4O(C＝O)-、R4(C＝O)-、R4(C＝S)-、R4(C＝O)O-、R4O(C＝O)(C＝O)-、R4SO2-、NHR44(C＝NH)-、NHR44SO2-和NHR44(C＝O)-；R4为H、C1-5烷基、C2-5链烯基、C1-5杂环基、(C1-5杂环基)C1-6亚烷基、苯基、苄基、苯乙基、NH2、一-或二(C1-6烷基)N-、(C1-6烷氧基)羰基-或R42OR43-，其中R42为氢、C1-5烷基、C2-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基、C1-5杂环基或(C1-5杂环基)C1-6亚烷基和R43为C1-5亚烷基、亚苯基或二价C1-5杂环基；R44为R4的任何值；n为0、1或2；G为C3-6链烯二基或C3-6链烷二基，任选由羟基、卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、氧代基、肟基、CO2Rk、RkRlN、RkRlNCO2、(L)-C1-4亚烷基-、(L)-C1-5烷氧基、N3或[(L)-C1-5亚烷基]氨基取代；Rk和Rl各自独立为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基或C1-5杂环基；L为氨基、一-或二-C1-5烷基氨基；Ar代表单环或双环芳基环，任选由1-3个独立选自以下的取代基取代：卤素、C1-5烷氧基、C1-5烷基、C2-5链烯基、氰基、叠氮基、硝基、R22R23N、R24SO2、R24S、R24SO、R24OC＝O、R22R23NC＝O、C1-5卤代烷基、C1-5卤代烷氧基、C1-5卤代烷硫基和C1-5烷硫基；R22为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苯乙基、苄基或C1-5杂环基、C2-8酰基、芳酰基、R38OC＝O、R25R26NC＝O、R38SO、R38SO2、R38S或R25R26NSO2；R23为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；R24为C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；R25和R26独立为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基R38为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基或C1-5杂环基；W代表O、S、NR27、C＝O、(C＝O)NH、NH(C＝O)、CHR28或共价键RZ为H或OH且虚线不存在；或当虚线为sp2键时，RZ不存在；R27为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、萘基、苄基、苯乙基、C1-5杂环基、C2-8酰基、芳酰基、R29OC＝O、R30R31NC＝O、R29SO、R29S、R29SO2或R30R31NSO2；或者，作为选择，R27和Ar2的部分可结合在一起形成任选取代的5-或6-元杂环，所述杂环任选在环上具有选自以下的1-3个另外的杂原子部分：O、NR9、NR10、N、SO2、C＝O和S；所述环可以是饱和的、不饱和的或芳族的；R9和R10独立选自H、C1-3烷基和-CH2CO2(C1-4烷基)；R28为氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、羟基、苯基、苄基、C1-5杂环基、R29O、R30R31NC＝O、R29S、R29SO、R29SO2或R30R31NSO2；R29为C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基或C1-5杂环基；R30和R31独立选自氢、C1-5烷基、C3-5链烯基、苯基、苄基、苯乙基、萘基和C1-5杂芳基；其中以上烃基或杂烃基中的每一个，除非另外指明，以及任何指定的取代基外，任选和独立地由1-3个选自以下的取代基取代：甲基、卤代甲基、羟基甲基、卤代基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOH、C2-6酰基、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5亚烷基、[二(C1-4烷基)氨基]C2-5烷基-NH-CO-和C1-5卤代烷氧基。 |
| 摘要 | 描述了取代的吡唑及其制备方法，含有这些化合物的药用组合物，以及使用它们治疗，例如，由组织蛋白酶S介导的自身免疫疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2002-02-21 WO2002/014315 英 |
