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L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 上海中远化工有限公司/王劭泓;施华
公开(公告)号 CN1303057C  
公开(公告)日 2007.03.07  
申请(专利)号 CN200310122694.8  
申请日期 2003.12.24  
专利名称 L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法  
主分类号 C07C229/24(2006.01)I  
分类号 C07C229/24(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海中远化工有限公司  
发明(设计)人 王劭泓;施 华  
地址 200431上海市长江西路1001号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海华工专利事务所  
代理人 应云平;陈忠安  
国省代码 上海;31  
主权项 一种L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法,用L-天冬氨酸和苯甲醇为原料,其特征在于该方法包括以下步骤:(1)将苯甲醇、L-天冬氨酸及催化剂对甲苯磺酸水合物加入反应釜中,在25~100℃搅拌反应1~3小时;(2)反应结束后,反应液中加入无水乙醇,然后用饱和碳酸钠溶液调节pH等于7,得粗产品沉定,沉淀经过滤,水洗,在水中重结晶得L-天冬氨酸-β-苯甲酯产品。  
摘要 本发明涉及L-天冬氨酸-β-苯甲酯的合成方法,该方法包括以下步骤: (1)将苯甲醇、L-天冬氨酸及催化剂对甲苯磺酸水合物加入反应釜中,在25~100℃,搅拌反应1~3小时。(2)反应结束后,反应液中加入无水乙醇,然后用饱和碳酸钠溶液调节pH等于7,得粗产品沉淀,沉淀经过滤,水洗,在水中重结晶得L-天冬氨酸-β-苯甲酯产品。L-天冬氨酸、苯甲醇和对甲苯磺酸水合物的摩尔比为1.0∶1.3~13.0∶0.07~7.0。该方法具有副反应较少,工艺简单,操作方便,溶剂毒性较低,适宜于工业化生产。本发明产品是合成多肽药物的重要原料。  
国际公布  
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