2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羟基咪唑啉,及其合成和应用
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公开(公告)号
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CN1326839C
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200410074209.9
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申请日期
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2004.09.03
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专利名称
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2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-羟基咪唑啉，及其合成和应用
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主分类号
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C07D233/06(2006.01)I
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分类号
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C07D233/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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首都医科大学
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发明(设计)人
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彭师奇;赵 明;王 超;李 铮
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地址
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100054北京市右安门外西头条10条
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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北京;11
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主权项
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如通式I的化合物其中，R为取代苯基，或呋喃基，或吡啶基，通式I取代苯基中的取代基为R1n，n＝0、1或2，当n＝1时，R11为2-羟基、3-羟基、4-羟基、4-甲基、4-甲氧基、4-二甲氨基、2-氟、4-氯、4-溴、2-硝基、3-硝基、4-硝基；当n＝2时，R12为2，4-二甲氧基、3，4-二甲氧基、3，4-亚甲二氧、3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、2，4-二氯、3，4-二氯。
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摘要
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通式I的化合物，其中，R为取代苯基，或呋喃基，或吡啶基。通式I它们的制备方法，该方法包括Br2存在下2-硝基丙烷缩合生成2，3-二甲基-2，3-二硝基丁烷；在NH4Cl存在下2，3-二甲基-2，3-二硝基丁烷被锌粉还原为2，3-二甲基-2，3-二羟胺基丁烷；2，3-二甲基-2，3-二羟胺基丁烷与取代苯甲醛或糠醛或吡啶甲醛环合，生成1，3-二羟基-2-取代-4，4，5，5-四甲基咪唑烷；1，3-二羟基-2-取代-4，4，5，5-四甲基咪唑烷被氧化剂氧化为2-取代-4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉；在酸性条件下，2-取代-4，4，5，5-四甲基-1，3-二氧基咪唑啉被还原剂还原为2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-氧基咪唑啉；2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-氧基咪唑啉被还原为2-取代-4，4，5，5-四甲基-1-羟基咪唑啉。通式I的化合物可以用于舒张血管活性。
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国际公布
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