| 公开(公告)号 | CN1245381C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN99815905.0 |
| 申请日期 | 1999.12.06 |
| 专利名称 | 苯基甘氨酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C257/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07C257/18(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D309/12(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07C25 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.14 EP 98123721.7 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·艾克曼;L·阿里格;A·楚克洛夫斯基;K·卓伯克;H·库伊恩;K·希尔伯特;U·欧伯斯特;L·韦伯;H·P·维赛尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-12-06 PCT/EP1999/009520 |
| 进入国家日期 | 2001.07.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;黄革生 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： R1代表氢或在生理条件下可裂解的酯基残基，所述酯基残基选自C1-C6烷基，吗啉乙基，四氢吡喃基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基羰基氧基-C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基氧基-C1-C6烷基； E代表氢或羟基； 符号X1-X4中的三个彼此独立地代表基团C(Ra)、C(Rb)或C(Rc)，而第四个代表基团C(Rd)或N； Ra-Rd各自独立地代表氢，C2-C6链烯基，C2-C6链烯基羰基氧基-C1-C6烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔基，C2-C6炔氧基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C2-C6链烯基，C2-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基酰胺基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基酰胺基，C1-C6烷氧基羰基芳基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基羰基芳氧基，C1-C6烷氧基羰基酰胺基，C1-C6烷基，C1-C6烷基(C1-C6烷基羰基)氨基，C1-C6烷基羰基，C1-C6烷基羰基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基羰基氧基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基酰胺基，C1-C6烷基酰胺基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷硫基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基磺酰氨基，C1-C6烷基磺酰氨基-C1-C6烷氧基，C1-C6烷基脲基，C1-C6烷基硫脲基，氨基，氨基-C1-C6烷氧基，芳基，芳基-C2-C6链烯基，芳基-C2-C6炔基，芳基-C1-C6烷氧基，芳基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，芳基-C1-C6烷基，芳基-C1-C6烷基酰胺基，芳基羰基-C1-C6烷氧基，芳基酰胺基，芳基酰胺基-C1-C6烷氧基，芳氧基，芳氧基-C1-C6烷氧基，芳基磺酰氨基，芳基磺酰氨基-C1-C6烷氧基，羧基，羧基-C1-C6烷基，羧基-C1-C6烷基酰胺基，羧基-C1-C6烷氧基，羧基芳基-C1-C6烷氧基，羧基芳氧基，羧基酰胺基，氨基甲酰基-C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基，C3-C6环烷氧基，C3-C6环烷基-C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基氨基，C3-C6环烷基氨基-C1-C6烷基，C3-C6环烷基氨基羰基氧基，C3-C6环烷基氨基甲酰基-C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基酰胺基，二羟基-C1-C6烷氧基，卤素，C2-C6卤代链烯基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6卤代烷基，羟基，羟基-C1-C6烷氧基，羟基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，羟基-C1-C6烷基，羟基-C3-C6环烷氧基，羟基-C3-C6环烷基氨基，一-或二-C1-C6烷基氨基，一-或二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷氧基，一-或二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基，一-或二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷氧基，2，2，2-三氟乙酰氨基-C1-C6烷氧基或选自下列基团的杂环取代基：氮杂环庚三烯基羰基-C1-C6烷氧基，苯并咪唑基，吗啉基-C1-C6烷氧基，吗啉基-C1-C6烷基，吗啉基氧代-C1-C6烷氧基，哌啶基-C1-C6烷氧基，哌啶基氨基，哌啶基氨基-C1-C6烷基，哌啶基氧基，C1-C6烷基磺酰哌啶基氧基，呋喃基-C1-C6烷氧基，1，3-二氧代-1，3-二氢异氮茚基-C1-C6烷基，咪唑基，咪唑基-C1-C6烷基，异噻唑基氧基，二氢异噁唑基，哌嗪基，哌嗪基-C1-C6烷基，吡啶基氨基-C1-C6烷基，双吡啶基-C1-C6烷基氨基，吡啶基氧基，嘧啶基氨基-C1-C6烷基亚氮杂环庚三烯基氨基，吡咯烷基，吡咯烷基-C1-C6烷氧基，吡咯烷基-C1-C6烷基，吡咯烷基氧基，吡咯烷基氧代-C1-C6烷氧基，氧代吡咯烷基-C1-C6烷氧基，噁二唑基，四氢呋喃基-C1-C6烷氧基，四氢呋喃基氧基，四氢吡喃基-C1-C6烷氧基，四氢吡喃基氨基，四氢噻喃基氨基，四氢吡喃基氧基，二氧代六氢噻喃基氨基，噻唑基-C1-C6烷氧基和噻吩基，其中杂环取代基可选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基-C1-C6烷基、羟基、四唑基甲氧基、C1-C6烷基磺酰基或C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基取代，或者两个相邻的基团Ra-Rd一起形成稠合1，4-二噁烷、1，3-二氧戊环、1-噁烷或芳环的残余部分， 条件是Ra-Rd中至多有三个具有相同的含义且X1不被芳基、羧基或C1-C6烷氧基羰基取代；并且 符号G1和G2中的一个代表氢而另一个代表氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、芳酰基或基团COO-Re或OCO-Re，而Re代表可选地被卤素、羟基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷基羰基氧基羰基或芳基羰基氧基羰基取代的C1-C6烷基， 其中“芳基”表示苯基、萘基或2，3-二氢化茚基，其未被取代或被卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6亚烷基二氧基、羟基、硝基、氨基、一-或二-C1-C6烷基氨基、苯基、苯氧基、COOH或COO-C1-C6烷基取代， 以及其水合物或溶剂化物和生理学上可用的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新的N-(4-氨基亚胺甲基-苯基)-甘氨酸衍生物，其中R1、E、X1-X4以及G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，还涉及其水合物或溶剂化物以及生理学上可用的盐。 |
| 国际公布 | 2000-06-22 WO2000/035858 英 |
