2,5-二取代-1,3-二氧环类化合物,它们的合成及作为PKC抑制剂的应用
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公开(公告)号
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CN1785995A
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公开(公告)日
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2006.06.14
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申请(专利)号
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CN200410098430.8
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申请日期
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2004.12.10
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专利名称
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2,5-二取代-1,3-二氧环类化合物，它们的合成及作为PKC抑制剂的应用
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主分类号
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C07D319/06(2006.01)I
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分类号
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C07D319/06(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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首都医科大学
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发明(设计)人
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彭师奇;赵 明;王 超;顾克利
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地址
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100058北京市右安门外西头条10条
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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北京;11
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主权项
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通式I所述的5-氨基-1，3-二氧环类化合物 其中，R1、R2、R3及R4可以为如下基团：R1＝H、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；CH2对称连接I-4的环基；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝L-Phe、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2或R4＝CH2CH(OCH3)2、n＝2；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝2；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝H、R4＝CH2CH(OCH3)2、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝对硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝间硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝对氯基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝对甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝对硝基苯基、R4＝H、n＝1；中R1＝H、R2＝CH3、R3＝间硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝对氯基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝对甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝对硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝对硝基苯基、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝间硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝间硝基苯基、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝对氯苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝对氯苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝对硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝间硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝对氯苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝对甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝对硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝间硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝对氯苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝对甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝对硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝H、R4＝对硝基苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝间硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝H、R4＝间硝基苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝对氯苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝H、R4＝对氯苯基、n＝2。
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摘要
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本发明提出了具有通式Ⅰ所示的5-氨基-1，3-二氧环类化合物，通式I该化合物可以以2-氨基-1，3-丙二醇或(2R，3R)-2-氨基-1，3-丁二醇为原料，在三甲基氯硅烷催化下与1，1，3，3-四甲氧基丙烷发生缩醛转移反应成环；或以2-氨基-1，3-丙二醇、(2R，3R)-2-氨基-1，3-丁二醇或(2S)-2-氨基-1，3-丁二醇为原料，在酸催化下与取代苯甲醛发生缩醛化反应成环来制备；或以5-氨基-1，3-二氧环类化合物和甘氨酸或L-丙氨酸为原料，在缩合剂，如DCC，存在下发生酰化反应生成环。该化合物可以作为PKC抑制剂以及抗炎症剂。
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国际公布
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