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制备R,R(或S,S)构型的格隆铵-立体异构体的方法

医药数据库中心 药学论坛 药品控制研究及咨询有限责任公司/C·R·诺埃;M·R·瓦尔特
公开(公告)号 CN1751022A  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200380109818.7  
申请日期 2003.12.18  
专利名称 制备R,R(或S,S)构型的格隆铵-立体异构体的方法  
主分类号 C07D207/12(2006.01)I  
分类号 C07D207/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P13/06(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2002.12.18 AT A1896/2002  
申请(专利权)人 药品控制研究及咨询有限责任公司  
发明(设计)人 C·R·诺埃;M·R·瓦尔特  
地址 奥地利谢尔丁  
颁证日  
国际申请 2003-12-18 PCT/EP2003/014432  
进入国家日期 2005.08.18  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;李连涛  
国省代码 奥地利;AT  
主权项 一种方法,用于 a)由3R,2’R-和3R,2’S-异构体(式III)组成的非对映体混合物, 或由3R,2’R-和3S,2’R-异构体(式IIIb)组成的非对映体混合物, 分离出格隆溴铵或格隆碘铵的3R,2’R-立体异构体(式II:A=Br或I), 或者, b)由3S,2’R-和3S,2’S-异构体(式V)组成的非对映体混合物, 或由3R,2’S-和3S,2’S-异构体(式Vb)组成的非对映体混合物, 分离出3S,2’S-异构体(式IV:A=Br或I), 或者, c)由3R,2’S-和3R,2’R-异构体(式VII)组成的非对映体混合物, 或由3R,2’S-和3S,2’S-异构体(式VIIb)组成的非对映体混合物, 分离出格隆铵的噻吩基相似体的3R,2’S-立体异构体(式VI:A=Br或I), 或者, d)由3S,2’S-和3S,2’R-异构体(式IX)组成的非对映体混合物, 或由3S,2’R-和3R,2’R-异构体(式IXb)组成的非对映体混合物, 分离出3S,2’R-异构体(式VIII:A=Br或I), 其特征在于,在季盐化为上述非对映体混合物的过程中使用合适的溶剂,用以得到作为沉淀而富集的、各个待分离的立体异构体,和/或在于在合适的溶剂或溶剂混合物中重结晶上述季盐化合物的非对映体混合物并从中得到富集的各个希望的异构体。  
摘要 本发明涉及一种富集R,R-或S,S-构型的格隆铵异构体及其具有R,S-或S,R-构型的噻吩基衍生物的方法。  
国际公布 2004-07-01 WO2004/054971 德  
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