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靶向性羟基喜树碱豆磷脂纳米冻干粉针制剂及制备方法

医药数据库中心 药学论坛 黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司/易以木;陈秀珍
公开(公告)号 CN1248688C  
公开(公告)日 2006.04.05  
申请(专利)号 CN200410013143.2  
申请日期 2004.05.13  
专利名称 靶向性羟基喜树碱豆磷脂纳米冻干粉针制剂及制备方法  
主分类号 A61K31/475(2006.01)I  
分类号 A61K31/475(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司  
发明(设计)人 易以木;陈秀珍  
地址 430073湖北省武汉市洪山区关南工业园  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 武汉开元专利代理有限责任公司  
代理人 俞 鸿  
国省代码 湖北;42  
主权项 一种靶向性羟基喜树碱豆磷脂纳米冻干粉针制剂,它由重量份的主要原料:活性原料羟基喜树碱1~5,载体豆磷脂1~10,表面活性剂泊洛沙姆或吐温-80或司盘-651~20,冻干辅料2~20组成。  
摘要 本发明公开了一种靶向性羟基喜树碱豆磷脂纳米冻干粉针制剂。它由重量比的主要原料:活性原料羟基喜树碱1~5,载体豆磷脂1~10,表面活性剂泊洛沙姆或吐温-80或司盘-651~20,冻干辅料2~20组成。将羟基喜树碱和豆磷脂置于容器中,加入有机溶剂,水浴中加热溶解;然后用减压蒸发,蒸去溶剂;在通氮气条件下加入表面活性剂,高速搅拌;对搅拌后的溶液进行超声波处理,加入甘露醇水溶液,进行冻干成品。本纳米粉针剂具有极好的靶向性,它在各主要脏器的组织药物浓度明显高于普通的粉针剂,其中肝脏药物浓度为普通的粉针剂的37.66倍(15分钟)、23.04倍(60分钟)和14.65倍(120分钟)。该纳米粉针剂具有显著蓄积的靶组织或器官。本制备方法简单,易实现,药品的包封率可高达98.73%。  
国际公布  
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