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含有精氨酰胺类的医药制剂

医药数据库中心 药学论坛 三菱制药株式会社/尾崎和彦;平宫真奈美;吉泽胜芳;山田孝志;广川毅;菅原浩一;来栖克典;山田昇;梶原健一
公开(公告)号 CN1761661A  
公开(公告)日 2006.04.19  
申请(专利)号 CN200480007612.8  
申请日期 2004.03.19  
专利名称 含有精氨酰胺类的医药制剂  
主分类号 C07D401/12(2006.01)I  
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.20 JP 077125/2003  
申请(专利权)人 三菱制药株式会社  
发明(设计)人 尾崎和彦;平宫真奈美;吉泽胜芳;山田孝志;广川毅;菅原浩一;来栖克典;山田昇;梶原健一  
地址 日本大阪  
颁证日  
国际申请 2004-03-19 PCT/JP2004/003768  
进入国家日期 2005.09.20  
专利代理机构 北京三友知识产权代理有限公司  
代理人 丁香兰  
国省代码 日本;JP  
主权项 医药制剂,其含有至少含有水的溶液并且该溶液被填充在容量为1ml~20ml的容器中,所述溶液含有浓度为1mg/ml~10mg/ml的有效成分;所述有效成分为下述通式(I)表示的选自由精氨酰胺类、精氨酰胺类的盐以及它们的水合物组成的组中的物质; 通式(I)中,R1表示(2R,4R)-4-烷基-2-羧基哌啶基,R2表示苯基或下述定义的稠合多环化合物残基:R2具有或者没有选自有低级烷基、低级烷氧基或低级烷基取代的氨基中的至少1种的取代基;该稠合多环化合物残基含苯环,该苯环与上述通式(I)中的磺酰基的硫原子键合,并且该苯环与其它环稠合,所述其它环是杂环或碳环;构成该多环化合物残基的环的总碳原子数为7~14。  
摘要 医药制剂,其含有下述溶液(该溶液至少含有水)并且该溶液被填充在容量约为1ml~20ml的容器中,所述溶液含有浓度约为1mg/ml~10mg/ml的有效成分;所述有效成分为下述通式(I)表示的选自由精氨酰胺类、精氨酰胺类的盐以及它们的水合物组成的组中的物质。式(I)中,R1表示(2R,4R)-4-烷基-2-羧基哌啶基,R2表示苯基或下文定义的稠合多环化合物残基,R2可以具有选自由低级烷基、低级烷氧基或由低级烷基取代的氨基中的至少1种的取代基。该稠合多环化合物残基含苯环,该苯环与上述式(I)中的磺酰基的硫原子键合,并且该苯环与可为杂环的其它环稠合,构成该稠合多环化合物残基的环的总碳原子数为7~14。本发明的医药制剂和医药组合物的优点如下,医疗过程中便利性和安全性高,并且稳定性良好,进一步可以简便地制造。  
国际公布 2004-09-30 WO2004/083201 日  
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