制备4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1,13α-二羟基-9-氧代-19-降环丙并[g]紫杉-11-烯的方法
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公开(公告)号
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CN1774430A
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公开(公告)日
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2006.05.17
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申请(专利)号
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CN200480009762.2
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申请日期
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2004.04.13
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专利名称
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制备4,10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1,13α-二羟基-9-氧代-19-降环丙并[g]紫杉-11-烯的方法
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.14 FR 03/04613
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申请(专利权)人
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安万特医药股份有限公司
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发明(设计)人
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E·迪迪埃;G·阿穆雷
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地址
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法国安东尼
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颁证日
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国际申请
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2004-04-13 PCT/FR2004/000901
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进入国家日期
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2005.10.11
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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制备式(I)化合物的方法： 其中： Ar代表芳基， R代表氢原子或乙酰基、烷氧基乙酰基或烷基， R1代表苯甲酰基，或者代表式R2-O-CO-基团，其中R2代表具有1-8个碳原子的直链或支链烷基， 该方法包括使式(II)化合物与选自分子筛的弱碱反应，然后连续地或先与侧链的前体偶合，再脱除任选保护的羟基保护基，该方法的特征在于环丙基化反应在环丁砜中进行，所述式(II)如下： 其中当式(I)中的R代表氢原子时，R’代表羟基保护基，或者R’代表R所代表的基团。
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摘要
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本发明涉及通过使4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1，13α-二羟基-9-氧代-7β-三氟甲磺酰氧基-紫杉-11-烯与分子筛在环丁砜中反应从而制备4，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1，13α-二羟基-9-氧代-19-降环丙并[g]紫杉-11-烯的方法。
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国际公布
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2004-10-28 WO2004/092151 法
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