| 公开(公告)号 | CN1771918A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200510030921.3 |
| 申请日期 | 2005.11.01 |
| 专利名称 | 格拉司琼巴布剂及其制法 |
| 主分类号 | A61K9/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/70(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 发明(设计)人 | 胡晋红;柳正青;朱全刚 |
| 地址 | 200433上海市杨浦区翔殷路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷诚宣 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种格拉司琼巴布剂，包括背衬层、药物储库层和防粘层，其特征在于药物储库层由药物盐酸格拉司琼或其游离碱和基质组成，基质由骨架材料、交联剂、保湿剂组成，骨架材料选自明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、D-山梨醇、部分中和聚丙烯酸NP-700或NP-600、高岭土或氧化锌，可同时选用其中的1-6种化合物；交联剂选自Ca(OH)2、Al(OH)3、CaCl2、AlCl3中的一种，保湿剂为丙二醇和甘油；各组分的配比为：药物0.2-1份，骨架材料40-60份，交联剂0.1-0.4份，保湿剂10-20份，蒸馏水60份。 |
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，是5-HT3受体拮抗剂格拉司琼(Granisetron)的一种新剂型——巴布剂。格拉司琼为临床上预防和治疗因细胞毒治疗(抗肿瘤化疗和放疗)引起的恶心及呕吐等症状的药物，现有的剂型为口服剂型(如片剂、胶囊剂)和注射剂型。但是格拉司琼已有剂型存在不足，注射剂使用不便，需有专业人员帮助使用；口服给药有较强的首过代谢，且病人往往因为胃肠道反应造成服药困难。本发明以盐酸格拉司琼或其游离碱为主药，加不同的辅料制成巴布剂，通过透皮途径给药，不仅可以避免口服给药的首过效应，降低全身的血药浓度，减少毒副反应，维持恒定有效血药浓度，而且具有减少给药次数，使用方便，提高病人用药的顺应性及生活质量等优点，为格拉司琼的临床应用提供了一种新的剂型。 |
| 国际公布 |
