2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-硫酮衍生物作为酶髓过氧化物酶(MPO)抑制剂的用途
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公开(公告)号
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CN1780822A
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN200480011110.2
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申请日期
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2004.04.22
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专利名称
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2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-硫酮衍生物作为酶髓过氧化物酶(MPO)抑制剂的用途
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主分类号
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C07D249/12(2006.01)I
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分类号
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C07D249/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.25 SE 0301232-5
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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马茨·斯文森;安娜-卡林·蒂登;多米尼卡·图雷克
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-04-22 PCT/SE2004/000618
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进入国家日期
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2005.10.25
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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赵仁临;张平元
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)化合物或其可药用的盐在制备用于治疗或预防其中酶MPO抑制是有效的疾病或病症的药物中的用途： 其中： Q表示苯基、萘基或含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子的单环或双环杂芳香环系；所述苯基、萘基或杂芳香环任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CO2R6、COR7、CH2OH、Ph、NO2、NR8R9和SO2NR10R11；所述烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个氟原子取代； 或Q表示C1-6烷基，其任选被一个或多个独立地选自C1-6烷氧基、NR8R9、苯基、含有1或2个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳香环或含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和杂环的基团取代； 或Q表示C3-8环烷基； W表示键或CHR1，其中R1表示H、CH3、F、OH、CH2OH或Ph； X表示键、O、CH2或NR3，其中R3表示H或C1-6烷基； Y表示苯基、萘基或含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子的单环或双环杂芳香环系；所述苯基、萘基或杂芳香环系任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CH2OH、C2-6烷酰基、Ph、NO2、C(O)NR12R13或NR4R5；所述烷基、环烷基、烷氧基和烷硫基任选进一步被一个或多个氟原子取代； 或Y表示C1-6烷基或C3-6环烷基，所述环烷基任选包括一个O原子，并任选是苯并稠合的；和所述烷基或环烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代(＝O)、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代； 每个R4、R5、R6、R7、R12和R13独立地表示H或C1-6烷基； 每个R8、R9、R10和R11独立地表示H或C1-6烷基；或基团NR8R9或NR10R1一起表示饱和5或6员氮杂环，其任选包括一个选自O、S和N的其它杂原子，并任选被一个或多个C1-6烷基取代。
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摘要
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本发明公开了式(I)化合物和其可药用的盐在制备用于治疗或预防其中抑制酶髓过氧化物酶(MPO)是有效的疾病或病症的药物中的用途，其中X、Y、W和Q是如说明书中定义的。还公开了某些新的式(I)化合物和其可药用的盐以及它们的制备方法。式(I)化合物是MPO抑制剂，从而尤其用于治疗或预防神经炎性疾病。
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国际公布
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2004-11-11 WO2004/096781 英
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