| 公开(公告)号 | CN1781922A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200410089053.1 |
| 申请日期 | 2004.12.03 |
| 专利名称 | 喜树碱衍生物、制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D491/153(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/153(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 吕 伟;高河勇;章雄文;丁 健 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 萍;汪克臻 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一类如下结构的喜树碱衍生物： 其中R1为H、羟基、羟甲基、烷氧基、烷酰氧基、烷氧甲基、烷酰氧甲基；R2为H，C1～C6的烷基；X为H，C1～C4的烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开一类喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物10-羟基-9-烯丙基或者相应的取代烯丙基喜树碱在氧化断双键、酸催化加成等反应得到相应的9，10-形成二氢呋喃环的喜树碱衍生物；在经脱水得到相应的呋喃环喜树碱衍生物。9-烯丙基经NBS等处理，10-羟基扣环得到另一类二氢呋喃环的喜树碱衍生物。所合成的化合物经药理筛选具有很好的抗肿瘤活性。 |
| 国际公布 |
