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治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物

医药数据库中心 药学论坛 史密丝克莱恩比彻姆有限公司/D·M·B·希基;R·J·伊费;C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦维
公开(公告)号 CN1951917A  
公开(公告)日 2007.04.25  
申请(专利)号 CN200610128890.X  
申请日期 2001.10.05  
专利名称 治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物  
主分类号 C07D213/68(2006.01)I  
分类号 C07D213/68(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号 01820125.3  
优先权 2000.10.10 GB 0024808.8  
申请(专利权)人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司  
发明(设计)人 D·M·B·希基;R·J·伊费;C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦维  
地址 英国英格兰米德尔塞克斯郡  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 李连涛  
国省代码 英国;GB  
主权项 一种式(I)的化合物: 其中: R1为苯基,任选被选自C(1-6)烷基或卤素的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R2为C(1-3)烷基; R3为氢或C(1-3)烷基;或 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环;或者 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的苯并或杂芳环,该环任选被选自卤素、C(1-4)烷基或C(1-4)烷氧基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R4为氢、C(1-6)烷基,该C(1-6)烷基可以不被取代或者被选自卤素、OR7、羧基、NR9R10、NR7COR8的1、2或3个取代基取代;或者 R4为Het-C(0-4)烷基,其中Het为含N的5至7-元杂环,其中N可以被COOR7或者C(1-6)烷基取代,该C(1-6)烷基任选被选自羟基、卤素、OR7、COR7、羧基、COOR7、CONR9R10或NR9R10的1、2或3个取代基取代; R5是苯基; R6是苯基,它还任选被选自C(1-6)烷基、卤素或一至全氟-C(1-4)烷基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R7和R8独立为氢或C(1-4)烷基; R9和R10可以相同或不同,各选自氢或C(1-12)烷基; X是C(2-4)亚烷基或CH2S。  
摘要 式(I)的化合物是LP-PLA2酶的抑制剂,用于治疗,特别是治疗动脉粥样硬化。  
国际公布  
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