公开(公告)号 | CN1951917A |
公开(公告)日 | 2007.04.25 |
申请(专利)号 | CN200610128890.X |
申请日期 | 2001.10.05 |
专利名称 | 治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物 |
主分类号 | C07D213/68(2006.01)I |
分类号 | C07D213/68(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
分案原申请号 | 01820125.3 |
优先权 | 2000.10.10 GB 0024808.8 |
申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
发明(设计)人 | D·M·B·希基;R·J·伊费;C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦维 |
地址 | 英国英格兰米德尔塞克斯郡 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 李连涛 |
国省代码 | 英国;GB |
主权项 | 一种式(I)的化合物: 其中: R1为苯基,任选被选自C(1-6)烷基或卤素的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R2为C(1-3)烷基; R3为氢或C(1-3)烷基;或 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环;或者 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的苯并或杂芳环,该环任选被选自卤素、C(1-4)烷基或C(1-4)烷氧基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R4为氢、C(1-6)烷基,该C(1-6)烷基可以不被取代或者被选自卤素、OR7、羧基、NR9R10、NR7COR8的1、2或3个取代基取代;或者 R4为Het-C(0-4)烷基,其中Het为含N的5至7-元杂环,其中N可以被COOR7或者C(1-6)烷基取代,该C(1-6)烷基任选被选自羟基、卤素、OR7、COR7、羧基、COOR7、CONR9R10或NR9R10的1、2或3个取代基取代; R5是苯基; R6是苯基,它还任选被选自C(1-6)烷基、卤素或一至全氟-C(1-4)烷基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代; R7和R8独立为氢或C(1-4)烷基; R9和R10可以相同或不同,各选自氢或C(1-12)烷基; X是C(2-4)亚烷基或CH2S。 |
摘要 | 式(I)的化合物是LP-PLA2酶的抑制剂,用于治疗,特别是治疗动脉粥样硬化。 |
国际公布 |