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二芳基亚甲基哌啶衍生物及其作为δ阿片样受体激动剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉泽尼卡公司/威廉·L·布朗;安德鲁·格里芬
公开(公告)号 CN1791578A  
公开(公告)日 2006.06.21  
申请(专利)号 CN200480013415.7  
申请日期 2004.05.13  
专利名称 二芳基亚甲基哌啶衍生物及其作为δ阿片样受体激动剂的用途  
主分类号 C07D211/70(2006.01)I  
分类号 C07D211/70(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.5.16 SE 0301445-3  
申请(专利权)人 阿斯特拉泽尼卡公司  
发明(设计)人 威廉·L·布朗;安德鲁·格里芬  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2004-05-13 PCT/GB2004/002071  
进入国家日期 2005.11.16  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I化合物、其可药用盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物: 其中, R1选自氢、C1-6烷基-O-C(=O)-、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C2-9杂环基、任选取代的C6-10芳基-C1-3烷基、任选取代的C2-9杂环基-C1-3烷基,和其中,D是二价基团,其选自任选取代的C1-6亚烷基、任选取代的亚苯基、任选取代的亚苯基-C1-3烷基、任选取代的C3-5亚杂芳基和任选取代的C3-5亚杂芳基-C1-3烷基; R2和R3独立地选自氢、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C3-6环烷基;和 R4和R5独立地选自-H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C2-9杂环基、任选取代的C6-10芳基-C1-6烷基、任选取代的C2-9杂环基-C1-6烷基、-C(=O)-NR8R9和-C(=O)-R8,其中R8和R9独立地选自-H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C2-9杂环基、任选取代的C6-10芳基-C1-6烷基和任选取代的C2-9杂环基-C1-6烷基。  
摘要 本发明制备了下列通式化合物(式(I)),其中R1、R2、R3、R4和R5同说明书中的定义,及其盐、对映异构体和含有所述化合物的药物组合物。它们可用于治疗,尤其可用于治疗疼痛和焦虑。  
国际公布 2004-11-25 WO2004/101520 英  
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