公开(公告)号 | CN1789237A |
公开(公告)日 | 2006.06.21 |
申请(专利)号 | CN200510122360.X |
申请日期 | 2005.12.15 |
专利名称 | 茶氨酸的合成方法 |
主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 天津药业研究院有限公司 |
发明(设计)人 | 朱廷哲;张金荣;侯庆林 |
地址 | 300161天津市河东区程林庄道91号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 |
代理人 | 赵尊生 |
国省代码 | 天津;12 |
主权项 | 一种茶氨酸的合成方法,其特征在于它包括下述步骤: 1)R1OCOCH2CH2CH(NH2)COOH全溶解在C1-4的醇溶液或醇的水溶液中,加入碱后控制温度至0-40℃,加入(R2CO)2O或R2COCl于0-50℃反应至无原料,浓缩后过滤得到R1OCOCH2CH2CH(NHCOR2)COOH(N-酰化-谷氨酸-γ-酯的溶液);或 HOCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH加入C1-6的醇,全溶后在酸性催化剂条件下反应完毕,加入饱和无机碱的醇溶液中和酸性催化剂使PH中性,过滤后浓缩得到R1OCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH的溶液; 2)R1OCOCH2CH2CH(NHCOR3)COOH(N-酰化-谷氨酸-γ-酯)的溶液与乙胺或乙胺水溶液进行在0-50℃下反应得到N-酰化-茶氨酸溶液; 3)将N-酰化-茶氨酸溶液与L-氨基酰化酶于20-60℃反应至水解完全,过滤后滤液浓缩,加入C1-4的醇或醇的水溶液析晶,过滤后得到茶氨酸粗品; 4)茶氨酸粗品使用70-95%C1-4的醇的水溶液进行重结晶,得到茶氨酸精品; R1=C1-6的烷基,R2=C2H5;R3=C1-8的烷基。 |
摘要 | 本发明涉及茶氨酸的合成方法。L-N-酰基谷氨酸-γ-酯经70%乙胺水溶液氨化后,得到L-N-酰基茶氨酸,采用L-氨基酰化酶水解,只有L-N-酰基茶氨酸水解去除酰基,在乙醇水溶液中析出得到高品质的L-茶氨酸。本发明结合已经产业化的L-氨基酰化酶水解酰基的优势,使用便宜的酰基做保护基,再和乙胺水溶液反应后,以L-氨基酰化酶水解酰基就得到L-茶氨酸。本发明具有原料价格廉价、生产成本低、选择性高、反应速度快、收率高的特点。所用原料和试剂适合工业化生产,操作过程简单,能够保证产品质量。 |
国际公布 |